[发明专利]一锅法制备头孢替坦酸的新工艺无效
| 申请号： | 201310110073.1 | 申请日： | 2013-04-01 |
| 公开（公告）号： | CN104086572A | 公开（公告）日： | 2014-10-08 |
| 发明（设计）人： | 吴彬;胡国刚;李青霖 | 申请（专利权）人： | 北京澳林森科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/57 | 分类号： | C07D501/57;C07D501/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100043 北京市石*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明叙述了一种一锅法制备头孢替坦酸的方法，它包括：以7-MAC，溴乙酰溴，异噻唑三钠盐为主要原料，经过溴乙酰化、脱二苯酯保护、对接、重排后精制得到头孢替坦酸，头孢替坦酸质量符合JP16版和USP34版药典标准。 | ||
| 搜索关键词： | 一锅 法制 头孢 替坦酸 新工艺 | ||
【主权项】：
一种一锅法制备头孢替坦酸的方法，其特征在于，其包括以下步骤：a、在一定温度下，在二氯甲烷中，7‑MAC和溴乙酰溴在碱的作用下酰化得到Cefotetan‑1的二氯甲烷溶液；b、在一定温度下，在催化剂作用下，步骤a中得到的溴乙酰化‑7‑MAC的二氯甲烷溶液和氯化氢气体进行脱保护反应经成盐得到Cefotetan‑2的水溶液；c、在一定温度下，在水中，步骤b中得到的Cefotetan‑2的水溶液和异噻唑三钠盐对接后得到Cefotetan‑3的水溶液；d、在一定温度下，在水中，步骤c中得到Cefotetan‑3的水溶液在二氧化碳气体调节pH值进行重排反应后用有机溶剂重结晶得到头孢替坦酸粗品；e、在一定温度下，在有机溶剂中，步骤d中得到的头孢替坦酸粗品重结晶后得到精品头孢替坦酸。
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