[发明专利]制备{3-[2(R)-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基) 苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基]甲基]-5-氧代-4,5-二氢-[1,2,4]-三唑-1-基}膦酸的方法无效
申请号: | 201310096453.4 | 申请日: | 2005-11-03 |
公开(公告)号: | CN103130834A | 公开(公告)日: | 2013-06-05 |
发明(设计)人: | J.M.麦纳马拉;L.马蒂;J.D.罗森 | 申请(专利权)人: | 默沙东公司 |
主分类号: | C07F9/6558 | 分类号: | C07F9/6558 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 温宏艳;杨思捷 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本申请涉及制备{3-[2(R)-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基]甲基]-5-氧代-4,5-二氢-[1,2,4]-三唑-1-基}膦酸的方法。本发明涉及制备化合物{3-[2(R)-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)-吗啉-4-基]甲基]-5-氧代-4,5-二氢-[1,2,4]-三唑-1-基}膦酸及其可药用盐的方法。该化合物可用作P物质(神经激肽-1)受体拮抗剂。本发明化合物可用于例如治疗呕吐和炎性疾病。 | ||
搜索关键词: | 制备 甲基 苯基 乙氧基 吗啉 方法 | ||
【主权项】:
1.制备式I化合物或其可药用盐的方法:
所述方法包括:将式II化合物催化还原:
其中Bn是苄基,所述还原任选在可药用盐的抗衡离子存在下进行,以生成式Ia化合物或其可药用盐。
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