[发明专利]噻唑类化合物、其制备方法与其在制药中的用途

摘要

公开了如式I所示的噻唑类化合物及其药学上可接受的盐、其制备方法以及在制药中的用途，尤其是在抗肿瘤中的应用。药效学实验结果表明，本发明式I化合物具有抗人多发性骨髓瘤细胞的作用。因此本发明化合物可以用于制备预防或治疗肿瘤相关疾病的药物。

主权项

噻唑类化合物，其特征在于，所述化合物为式I所示的化合物或其氮氧化物或其药学上可接受的盐或水合物：其中：X选自氢原子、硝基、卤素、腈基、‑SCF₃或‑SO₂CF₃；Y选自硫原子、氧原子、‑SO或‑SO₂；R₁选自非取代或Z₁取代的芳基、非取代或Z₂取代的吡啶基；Z₁、Z₂各选自1～10个碳的非取代的直链或支链烷基、氟、氯、溴、碘、腈基、硝基、三氟甲基、羧基、甲氧酰基、乙氧酰基、苯基、‑NR₃R₄、‑SO₂‑NR₃R₄、‑SO₂‑R₅、‑CONR₃R₄、‑NHCONR₃R₄、‑NHCOR₃、‑COOR₅、‑SR₅、‑OR₅；R₂选自卤素、1～10个碳的非取代或Z₂取代的烷基(或烯基、炔基)、1～10个碳的非取代或Z₂取代的酰基、‑SO₂‑NR₃R₄、‑SO₂‑R₅、‑CONR₃R₄、‑NHCONR₃R₄、‑NHCOR₃、‑COOR₅或腈基；Z₂如上述所定义；R₃、R₄各选自氢原子、1～10个碳的非取代或Z₂取代的烷基(或环烷基)、Z₁取代或非取代的芳基(或杂芳基)；或者R₃、R₄与其相连接的N原子一起形成一个3～8元杂环基；Z₁、Z₂如上述所定义；R₅选自氢原子、1～6个碳的非取代的直链或支链烷基。