[发明专利]一种12-脱氧佛波醇-13-苯乙酸酯的半合成方法无效
| 申请号： | 201310052933.0 | 申请日： | 2013-03-18 |
| 公开（公告）号： | CN103086886A | 公开（公告）日： | 2013-05-08 |
| 发明（设计）人： | 赵明;王金兰;马良;张树军;唐万侠 | 申请（专利权）人： | 齐齐哈尔大学 |
| 主分类号： | C07C69/614 | 分类号： | C07C69/614;C07C67/297 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 161006 黑*** | 国省代码： | 黑龙江;23 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，提供一种12-脱氧佛波醇-13-苯乙酸酯（12-deoxyphorbol 13-phenylacetate，DPP）的半合成方法。本发明的12-脱氧佛波醇-13-苯乙酸酯半合成路线主要由羟基保护、水解、酰化、羟基脱保护四个步骤组成。以12-脱氧佛波醇-13-十六碳酸酯为起始原料，通过羟基保护基保护20位的羟基，然后将13位的十六酰氧基水解为羟基，再将13位羟基苯乙酰化，最后脱去20位羟基的保护基得到目标产物12-脱氧佛波醇-13-苯乙酸酯。本发明的制备方法具有合成步骤少，收率高，易于实现工业化的特点，且主要原料12-脱氧佛波醇-13-十六碳酸酯资源丰富，较大幅度地降低了生产成本，对扩大12-脱氧佛波醇-13-苯乙酸酯在基础研究和临床的应用，具有极为重要的意义和巨大的经济价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 12 脱氧 佛波醇 13 苯乙酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.12-脱氧佛波醇-13-苯乙酸酯的半合成方法，其特征在于包含如下四个步骤：（1）20位羟基保护步骤：以12-脱氧佛波醇-13-十六碳酸酯（式2）为原料，用RCl保护20位羟基，得到中间体（式3）；（2）水解步骤：在醇溶剂和碱催化作用下，将中间体（式3）13位的十六酰氧基水解为羟基，得到中间体（式4）；（3）酰化步骤：在苯乙酰化试剂作用下，将中间体（式4）的13位羟基苯乙酰化，得到中间体（式5）；（4）脱保护步骤：将中间体（式5）在催化剂作用下，脱去20位的羟基保护基，得到目标产物12-脱氧佛波醇-13-苯乙酸酯（式1）。![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于齐齐哈尔大学，未经齐齐哈尔大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201310052933.0/，转载请声明来源钻瓜专利网。
