[发明专利]一种紫檀芪的合成方法有效
申请号: | 201310047013.X | 申请日: | 2013-02-06 |
公开(公告)号: | CN103102254A | 公开(公告)日: | 2013-05-15 |
发明(设计)人: | 杨和军;李洪武;郭拥政;蒋栋;肖俊;王勇;刘万登 | 申请(专利权)人: | 浙江新赛科药业有限公司 |
主分类号: | C07C43/23 | 分类号: | C07C43/23;C07C41/26 |
代理公司: | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人: | 胡红娟 |
地址: | 312369 浙江省绍兴*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明公开了一种紫檀芪的合成方法,以对羟基苯甲醛为原料,通过与三苯基氯甲烷反应,得到对三苯甲氧基苯甲醛,再以3,5-二甲氧基苯甲醇为原料,通过三光气氯化,所得氯化物再以亚磷酸三甲酯酯化,得到3,5-二甲氧基苯甲基膦酸二甲酯,将对三苯甲氧基苯甲醛与3,5-二甲氧基苯甲基膦酸二甲酯通过Witting-Horner反应得到紫檀芪中间体,将该紫檀芪中间体在酸性条件下脱三苯甲基即得紫檀芪。本发明为紫檀芪的合成提供了一种新的合成路线,该方法原料价廉易得,收率高,反应条件温和,三废少,且所使用到的溶剂均可以回收套用,回收率高,非常适合工业化大生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 紫檀 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种紫檀芪的合成方法,其特征在于,包括步骤:步骤(1):将对羟基苯甲醛与三苯基氯甲烷反应,得到对三苯甲氧基苯甲醛;步骤(2):将3,5-二甲氧基苯甲醇与三光气进行氯化反应,得到3,5-二甲氧基苄氯,再将3,5-二甲氧基苄氯与亚磷酸三甲酯进行酯化反应,得到3,5-二甲氧基苯甲基膦酸二甲酯;步骤(3):将对三苯甲氧基苯甲醛与3,5-二甲氧基苯甲基膦酸二甲酯通过Witting-Horner反应得到式Ⅶ所示的紫檀芪中间体;步骤(4):将式Ⅶ所示的紫檀芪中间体在酸性条件下进行脱三苯甲基反应,得到紫檀芪;
式Ⅶ。
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