[发明专利]一种(E)-1,3-二取代丙-2-烯-1-酮类化合物的制备方法无效
申请号: | 201310021554.5 | 申请日: | 2013-01-21 |
公开(公告)号: | CN103936539A | 公开(公告)日: | 2014-07-23 |
发明(设计)人: | 陈友喜;付小旦 | 申请(专利权)人: | 上海阳帆医药科技有限公司 |
主分类号: | C07B41/06 | 分类号: | C07B41/06;C07C69/738;C07C67/343;C07C255/17;C07C253/30;C07D263/26 |
代理公司: | 上海浦一知识产权代理有限公司 31211 | 代理人: | 王函 |
地址: | 201203 上海市浦东新区*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明公开了一种(E)-1,3-二取代丙-2-烯-1-酮类化合物(即式(I)化合物)的制备方法,式(I)中,R1选自C1-12的直链烷基或支链烷基、C3-8环烷基、C6-10芳基、任意取代芳基、苄基、或任意取代苄基中的一种;R2选自CO-X-R4、CN、硝基、三氟乙酰基、苄基;R3选自H、甲基、乙基、正丙基、正丁基中的一种;该方法包括如下步骤:以1,2-二醇和维悌希试剂为起始原料,经有机溶剂溶解后,加入氧化剂,反应得到式(I)化合物;反应温度为-80℃~100℃,反应时间为0.5~48小时。该方法合成过程所用起始原料和试剂廉价易得;一步合成路线简洁,操作简便;反应条件温和,收率高。 |
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搜索关键词: | 一种 取代 酮类 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】:
下述通式(I)化合物(E)‑1,3‑二取代丙‑2‑烯‑1‑酮类化合物的制备方法,
式(I)中,R1选自C1‑12的直链烷基或支链烷基、C3‑8环烷基、C6‑10芳基、任意取代芳基、苄基、或任意取代苄基中的一种;R2选自CO‑X‑R4、CN、硝基、三氟乙酰基、苄基,当X选自H、OH、SH或NH2中的一种,R4为无取代;当X选自O、S、NH中的一种或无X,R4选自C1‑12的直链烷基或支链烷基、C3‑8环烷基、C3‑8杂环基、C6‑10芳基、任意取代芳基、苄基或任意取代苄基中的一种;R3选自H、甲基、乙基、正丙基、正丁基中的一种;其特征在于,该方法包括如下步骤:以1,2‑二醇和维悌希试剂为起始原料,经有机溶剂溶解后,加入氧化剂,反应得到式(I)化合物;反应温度为‑80℃~100℃,反应时间为0.5~48小时;其反应式如下:![]()
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