[发明专利]表现出抗癌和抗增殖活性的吡啶酮酰胺以及类似物

摘要

本申请涉及用于治疗哺乳动物癌症且特别是人类癌症的式I的化合物。本申请还涉及采用本申请披露的化合物的药物组合物和治疗方法。

主权项

式I的化合物或者其药用盐、水合物、溶剂合物、对映异构体、立体异构体或者互变异构体：其中：X1为卤素；X2为卤素；Y为O、–NH；每个R1单独且独立地为卤素、H、C1‑C6烷基、C3‑C8支链烷基、C3‑C8环烷基、C1‑C6烷氧基、支链C3‑C6烷氧基或者氰基；每个R2单独且独立地为C1‑C6烷基、其中烷基部分可为部分或者完全氘代的氘代C1‑C6烷基、C3‑C8支链烷基、其中烷基部分可为部分或者完全氘代的氘代C3‑C8支链烷基、C3‑C8环烷基、C1‑C6烷氧基C1‑C6烷基、支链C3‑C6烷氧基C1‑C6烷基或者(R7)R6N‑C1‑C6‑烷基；R3为C1‑C6烷基、C3‑C8支链烷基、C3‑C8环烷基、–NR6(R7)、‑R4，其中每个烷基、支链烷基或者环烷基可任选取代有氰基、C1‑C6烷氧基或者羟基；每个R4独立且单独地选自且其中符号(##)为R4部分的连接点；R5为C1‑C6烷基、C3‑C8支链烷基、C3‑C8环烷基或者C1‑C6烷氧基C1‑C6烷基；R6和R7各自单独且独立地为H、C1‑C6烷基或者支链C3‑C8烷基；环烷基和R4各自独立且任选取代有–(R8)_p；每个R8单独且独立地为C1‑C6烷基、支链C3‑C8烷基、卤素、–(CH₂)_m‑CN、–(CH₂)_m‑OR6、–(CH₂)_m‑NR6(R7)、–(CH₂)_m‑SO₂‑C1‑C6‑烷基、–(CH₂)_m‑C(O)NR6(R7)、–(CH₂)_m‑C(O)‑C4‑C6‑杂环基或者–(CH₂)_m‑C4‑C6‑杂环基，其中烷基或者亚烷基各自任选取代有一个或者两个C1‑C6烷基；每个m单独且独立地为0、1、2或者3；n为0、1、2或者3；p为0、1、2、3或者4。