[发明专利]表现出抗癌和抗增殖活性的吡啶酮酰胺以及类似物无效

专利信息
申请号: 201280067610.2 申请日: 2012-11-21
公开(公告)号: CN104302292A 公开(公告)日: 2015-01-21
发明(设计)人: D.L.弗林;M.D.考夫曼 申请(专利权)人: 德西费拉制药有限责任公司
主分类号: A61K31/444 分类号: A61K31/444;C07D401/02
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 刘国军
地址: 美国堪*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 表现出 抗癌 增殖 活性 吡啶 酮酰胺 以及 类似物
【权利要求书】:

1.式I的化合物或者其药用盐、水合物、溶剂合物、对映异构体、立体异构体或者互变异构体:

其中:

X1为卤素;

X2为卤素;

Y为O、–NH;

每个R1单独且独立地为卤素、H、C1-C6烷基、C3-C8支链烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、支链C3-C6烷氧基或者氰基;

每个R2单独且独立地为C1-C6烷基、其中烷基部分可为部分或者完全氘代的氘代C1-C6烷基、C3-C8支链烷基、其中烷基部分可为部分或者完全氘代的氘代C3-C8支链烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、支链C3-C6烷氧基C1-C6烷基或者(R7)R6N-C1-C6-烷基;

R3为C1-C6烷基、C3-C8支链烷基、C3-C8环烷基、–NR6(R7)、-R4,其中每个烷基、支链烷基或者环烷基可任选取代有氰基、C1-C6烷氧基或者羟基;

每个R4独立且单独地选自

且其中符号(##)为R4部分的连接点;

R5为C1-C6烷基、C3-C8支链烷基、C3-C8环烷基或者C1-C6烷氧基C1-C6烷基;

R6和R7各自单独且独立地为H、C1-C6烷基或者支链C3-C8烷基;

环烷基和R4各自独立且任选取代有–(R8)p

每个R8单独且独立地为C1-C6烷基、支链C3-C8烷基、卤素、–(CH2)m-CN、–(CH2)m-OR6、–(CH2)m-NR6(R7)、–(CH2)m-SO2-C1-C6-烷基、–(CH2)m-C(O)NR6(R7)、–(CH2)m-C(O)-C4-C6-杂环基或者–(CH2)m-C4-C6-杂环基,其中烷基或者亚烷基各自任选取代有一个或者两个C1-C6烷基;

每个m单独且独立地为0、1、2或者3;

n为0、1、2或者3;

p为0、1、2、3或者4。

2.权利要求1的化合物或者其药用盐、水合物、溶剂合物、对映异构体、立体异构体或者互变异构体,其中所述化合物为式Ia的化合物:

3.权利要求2的化合物或者其药用盐、水合物、溶剂合物、对映异构体、立体异构体或者互变异构体,其中所述化合物为式Ib的化合物:

4.权利要求3的化合物或者其药用盐、水合物、溶剂合物、对映异构体、立体异构体或者互变异构体,其中所述化合物为式Ic的化合物:

5.权利要求4的化合物或者其药用盐、水合物、溶剂合物、对映异构体、立体异构体或者互变异构体,其中R3为C1-C6烷基、C3-C8支链烷基、C3-C8环烷基。

6.权利要求4的化合物或者其药用盐、水合物、溶剂合物、对映异构体、立体异构体或者互变异构体,其中R3为–NR6(R7)或者R4。

7.权利要求1-6中任一项的化合物,其中R1为氟或者H且n为1。

8.权利要求1-7中任一项的化合物,其中R2为C1-C6烷基或者C3-C8支链烷基。

9.权利要求1的化合物或者其药用盐、水合物、溶剂合物、对映异构体、立体异构体或者互变异构体,其中所述化合物为式Id的化合物:

10.权利要求9的化合物或者其药用盐、水合物、溶剂合物、对映异构体、立体异构体或者互变异构体,其中所述化合物为式Ie的化合物:

11.权利要求10的化合物或者其药用盐、水合物、溶剂合物、对映异构体、立体异构体或者互变异构体,其中所述化合物为式If的化合物:

12.权利要求11的化合物或者其药用盐、水合物、溶剂合物、对映异构体、立体异构体或者互变异构体,其中R3为C1-C6烷基、C3-C8支链烷基、C3-C8环烷基。

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