[发明专利]表现出抗癌和抗增殖活性的吡啶酮酰胺以及类似物无效
申请号: | 201280067610.2 | 申请日: | 2012-11-21 |
公开(公告)号: | CN104302292A | 公开(公告)日: | 2015-01-21 |
发明(设计)人: | D.L.弗林;M.D.考夫曼 | 申请(专利权)人: | 德西费拉制药有限责任公司 |
主分类号: | A61K31/444 | 分类号: | A61K31/444;C07D401/02 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 刘国军 |
地址: | 美国堪*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 表现出 抗癌 增殖 活性 吡啶 酮酰胺 以及 类似物 | ||
1.式I的化合物或者其药用盐、水合物、溶剂合物、对映异构体、立体异构体或者互变异构体:
其中:
X1为卤素;
X2为卤素;
Y为O、–NH;
每个R1单独且独立地为卤素、H、C1-C6烷基、C3-C8支链烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、支链C3-C6烷氧基或者氰基;
每个R2单独且独立地为C1-C6烷基、其中烷基部分可为部分或者完全氘代的氘代C1-C6烷基、C3-C8支链烷基、其中烷基部分可为部分或者完全氘代的氘代C3-C8支链烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、支链C3-C6烷氧基C1-C6烷基或者(R7)R6N-C1-C6-烷基;
R3为C1-C6烷基、C3-C8支链烷基、C3-C8环烷基、–NR6(R7)、-R4,其中每个烷基、支链烷基或者环烷基可任选取代有氰基、C1-C6烷氧基或者羟基;
每个R4独立且单独地选自
且其中符号(##)为R4部分的连接点;
R5为C1-C6烷基、C3-C8支链烷基、C3-C8环烷基或者C1-C6烷氧基C1-C6烷基;
R6和R7各自单独且独立地为H、C1-C6烷基或者支链C3-C8烷基;
环烷基和R4各自独立且任选取代有–(R8)p;
每个R8单独且独立地为C1-C6烷基、支链C3-C8烷基、卤素、–(CH2)m-CN、–(CH2)m-OR6、–(CH2)m-NR6(R7)、–(CH2)m-SO2-C1-C6-烷基、–(CH2)m-C(O)NR6(R7)、–(CH2)m-C(O)-C4-C6-杂环基或者–(CH2)m-C4-C6-杂环基,其中烷基或者亚烷基各自任选取代有一个或者两个C1-C6烷基;
每个m单独且独立地为0、1、2或者3;
n为0、1、2或者3;
p为0、1、2、3或者4。
2.权利要求1的化合物或者其药用盐、水合物、溶剂合物、对映异构体、立体异构体或者互变异构体,其中所述化合物为式Ia的化合物:
3.权利要求2的化合物或者其药用盐、水合物、溶剂合物、对映异构体、立体异构体或者互变异构体,其中所述化合物为式Ib的化合物:
4.权利要求3的化合物或者其药用盐、水合物、溶剂合物、对映异构体、立体异构体或者互变异构体,其中所述化合物为式Ic的化合物:
5.权利要求4的化合物或者其药用盐、水合物、溶剂合物、对映异构体、立体异构体或者互变异构体,其中R3为C1-C6烷基、C3-C8支链烷基、C3-C8环烷基。
6.权利要求4的化合物或者其药用盐、水合物、溶剂合物、对映异构体、立体异构体或者互变异构体,其中R3为–NR6(R7)或者R4。
7.权利要求1-6中任一项的化合物,其中R1为氟或者H且n为1。
8.权利要求1-7中任一项的化合物,其中R2为C1-C6烷基或者C3-C8支链烷基。
9.权利要求1的化合物或者其药用盐、水合物、溶剂合物、对映异构体、立体异构体或者互变异构体,其中所述化合物为式Id的化合物:
10.权利要求9的化合物或者其药用盐、水合物、溶剂合物、对映异构体、立体异构体或者互变异构体,其中所述化合物为式Ie的化合物:
11.权利要求10的化合物或者其药用盐、水合物、溶剂合物、对映异构体、立体异构体或者互变异构体,其中所述化合物为式If的化合物:
12.权利要求11的化合物或者其药用盐、水合物、溶剂合物、对映异构体、立体异构体或者互变异构体,其中R3为C1-C6烷基、C3-C8支链烷基、C3-C8环烷基。
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