[发明专利]NEDD8‑活化酶抑制剂和低甲基化剂的投与有效
| 申请号： | 201280062112.9 | 申请日： | 2012-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN104245699B | 公开（公告）日： | 2017-06-27 |
| 发明（设计）人： | 彼得·G·史密斯 | 申请（专利权）人： | 米伦纽姆医药公司 |
| 主分类号： | C07D487/00 | 分类号： | C07D487/00 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司11287 | 代理人： | 沈锦华 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及治疗认定需要所述的患者的癌症的方法。所述方法包含向所述患者投与NAE抑制剂或其医药上可接受的盐，例如氨基磺酸((1S，2S，4R)‑4‑(4‑((1S)‑2，3‑二氢‑1H‑茚‑1‑基氨基)‑7H‑吡咯并[2，3‑d]嘧啶‑7‑基)‑2‑羟基环戊基)甲基酯(MLN4924)或氨基磺酸{(1S，2S，4R)‑4‑[(6‑{[(1R，2S)‑5‑氯‑2‑甲氧基‑2，3‑二氢‑1H‑茚‑1‑基]氨基}嘧啶‑4‑基)氧基]‑2‑羟基环戊基}甲基酯(I‑216)；以及低甲基化剂或其医药上可接受的盐，例如阿扎胞苷或地西他滨。本发明还揭示用于治疗癌症的医药。 | ||
| 搜索关键词： | nedd8 活化 抑制剂 甲基化 | ||
【主权项】：
一种NAE抑制剂在制造至少一种治疗癌症的药物中的用途，其中所述NAE抑制剂选自：氨基磺酸((1S,2S,4R)‑4‑(4‑((1S)‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑1‑基氨基)‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑7‑基)‑2‑羟基环戊基)甲基酯以及其医药上可接受的盐、或氨基磺酸{(1S,2S,4R)‑4‑[(6‑{[(1R,2S)‑5‑氯‑2‑甲氧基‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑1‑基]氨基}嘧啶‑4‑基)氧基]‑2‑羟基环戊基}甲基酯以及其药学上可接受的盐，其中所述NAE抑制剂或其医药上可接受的盐是与低甲基化剂一起投与需要所述治疗的患者，其中所述低甲基化剂选自：阿扎胞苷以及其医药上可接受的盐、或地西他滨以及其医药上可接受的盐。
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