[发明专利]用于制备神经氨酸衍生物的方法有效
| 申请号： | 201280062083.6 | 申请日： | 2012-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN103974945A | 公开（公告）日： | 2014-08-06 |
| 发明（设计）人： | 樱井智仁;中岛工;若山雅一;鸟山史彦;桑原泰久 | 申请（专利权）人： | 第一三共株式会社 |
| 主分类号： | C07D309/28 | 分类号： | C07D309/28;C07D309/14;C07D405/06;A61K31/351;A61P31/16 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 温宏艳;权陆军 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明提供了用于制备神经氨酸衍生物的方法。一种使用N-乙酰基神经氨酸二水合物作为起始原料制备由式(I)表示的化合物[其中R1表示C1-C19烷基]或其药理学上可接受的盐的方法。 |
||
| 搜索关键词： | 用于 制备 神经 氨酸 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
一种用于制备由式(I)表示的化合物或其药理学上可接受的盐的方法，如以下生产路线图所示：[化学式1]![]()
[化学式2]![]()
[其中R1表示C1‑C19烷基]，所述方法包括：在有酸和由式HC(OMe)3表示的化合物存在下，使由式(1)表示的化合物与甲醇反应，以产生由式(2)表示的化合物，然后在有酸存在下使由式(2)表示的化合物与乙酸酐反应，以产生由式(3)表示的化合物，然后使由式(3)表示的化合物与甲醇钠反应，以产生由式(4)表示的化合物，然后使由式(4)表示的化合物与碳酸二甲酯反应，以产生由式(5)表示的化合物，然后在有碱存在下使由式(5)表示的化合物与硫酸二甲酯反应，以产生由式(6)表示的化合物，然后在有异丙醇钛(IV)存在下使由式(6)表示的化合物与叠氮基三甲基硅烷反应，以产生由式(7)表示的化合物，然后使由式(7)表示的化合物与三苯基膦反应，然后与碱和水反应，以产生由式(8)表示的化合物，然后使由式(8)表示的化合物与由式(9)表示的化合物反应，以产生由式(10)表示的化合物，然后在水中加热由式(10)表示的化合物，以产生由式(11)表示的化合物，然后在有酸存在下使由式(11)表示的化合物与由式R1C(OMe)3 [其中R1表示C1‑C19烷基]表示的化合物反应，以产生由式(12)表示的化合物，且然后使由式(12)表示的化合物与水反应，以产生由式(I)表示的化合物或其药理学上可接受的盐。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于第一三共株式会社，未经第一三共株式会社许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201280062083.6/，转载请声明来源钻瓜专利网。
