[发明专利]用于癌症治疗的吗啉基苯并三嗪

摘要

本发明涉及式(I)的化合物和/或其生理学可接受的盐、互变异构体和立体异构体，包括它们按所有比率的混合物，其中R¹、L和m具有在权利要求中指示的含义。式(I)的化合物可用于抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白质激酶和使癌细胞对于抗癌剂和/或电离辐射敏感。本发明还涉及式(I)的化合物在癌症、肿瘤、转移瘤或血管发生病症的预防、治疗或过程控制中的用途，与放疗和/或抗癌剂联用。本发明还涉及一种用于制备式(I)化合物的方法，通过使式(II)和(III)的化合物反应，并且任选将式(I)化合物的碱或酸转化为其一种盐。

主权项

 式(I)的化合物其中R¹表示Het¹或Ar；R²、R³，彼此独立，表示Y或OY，或者还一起表示‑O‑(CH₂)_n‑；R⁴表示A或(CH₂)_nOA；L表示‑CR²R³‑、单键、‑(CH₂)_n‑、‑CH(Hal)‑、‑C(Hal)₂‑、‑(CH₂)_nCH(OY)‑、‑(CH₂)_nCO‑、‑(CH₂)_nNH‑、‑(CH₂)_nCONY₂‑、‑NYCO‑、‑NHCO‑NH‑、‑NR⁴CO‑、‑NYSO₂‑、‑C(=NR⁴)‑、‑C(=NCN)‑、‑CY(NY₂)‑、‑CY(CN)‑、‑CY(O‑(CH₂)_nCN)‑、‑CY(Het²)‑或‑CY(O‑(CH₂)_nHet²)‑；Y表示H或A；A表示具有1‑10个C原子的未支化或支化的烷基，其中1‑7个H原子可彼此独立地被Hal置换；Cyc表示具有3‑7个C原子的环烷基，其中1‑4个H原子可彼此独立地被Hal置换；Ar表示未被取代或被以下单取代或二取代的苯基：Hal、(CH₂)_pOY、R⁴、(CH₂)_pOR⁴、COOY、NY₂、NYCOY和/或CN；Het¹表示具有2‑9个C原子和1‑4个N、O和/或S原子的单环或双环杂芳基，其可未被取代或被以下单取代或二取代：Hal、(CH₂)_pOY、R⁴、(CH₂)_pOR⁴、=O、COOY、NY₂、NYCOY、CONY₂、Cyc、Het²和/或CN；Het²表示具有2‑7个C原子和1‑4个N、O和/或S原子的单环饱和杂环，其可未被取代或被A单取代；Hal表示F、Cl、Br或I；m表示0、1或2；且n、p，彼此独立，表示0、1、2、3、4或5，和/或其生理学可接受的盐、互变异构体和/或立体异构体，包括它们按所有比率的混合物。