[发明专利]作为AXL和c‑MET激酶抑制剂的尿嘧啶衍生物有效
申请号: | 201280055840.7 | 申请日: | 2012-11-14 |
公开(公告)号: | CN103958497B | 公开(公告)日: | 2017-09-01 |
发明(设计)人: | 雷德普帕雷迪·丹杜;罗伯特·L·赫德金斯;库尔特·A·约瑟夫;凯瑟琳·P·普劳蒂;拉宾德拉纳特·特里帕蒂 | 申请(专利权)人: | 亚尼塔公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D491/04;A61K31/506;A61K31/53;A61P35/00 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司11204 | 代理人: | 王达佐,何可 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明提供了式I的化合物或其可药用盐形式,治疗方法及其用途,其中Ra、Rb、Rc、Rd、D、W、R1a、R1b、R1c、Y、R3、X、E和G如本文中所定义。 | ||
搜索关键词: | 作为 axl met 激酶 抑制剂 嘧啶 衍生物 | ||
【主权项】:
式I的化合物或其盐形式,其中:E选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、苯基和C3‑11环烷基;其中所述C1‑6烷基、所述C2‑6烯基、所述C2‑6炔基、所述苯基和所述C3‑11环烷基任选地被1‑6个选自以下的基团取代:C3‑6环烷基、3‑6元杂环基、任选地被1‑3个C1‑6烷基取代的5‑6元杂芳基、‑CN、‑OH和卤素;G选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、苯基、C3‑11环烷基和3‑6元杂环基;其中所述C1‑6烷基、所述C2‑6烯基、所述C2‑6炔基、所述苯基、所述C3‑11环烷基和所述3‑6元杂环基任选地被1‑6个选自以下的基团取代:‑OC1‑6烷基、‑O苄基、C3‑6环烷基、3‑6元杂环基、任选被1‑3个C1‑6烷基取代的5‑6元杂芳基、‑OH、任选被1‑3个卤素取代的苯基、‑C(=O)N(C1‑6烷基)2、卤素、‑N(C1‑6烷基)2、‑C(=O)5‑6元杂环基、‑C(=O)OC1‑6烷基、‑C(=O)OH和‑C(=O)C1‑6烷基;X是N或C‑R4,R4选自H、C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基;Y是N或C‑R1d,R1d选自H、C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基;R3是H或C1‑6烷基;D是–O–、–S–、–SO–、–SO2–、–C(=O)–、–CHOH–、–CH2–、–NH–或–NC1‑6烷基–;W是CH或N;R1a、R1b和R1c独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基、卤素、–NH2、–NHC1‑6烷基、–N(C1‑6烷基)2、–OH和–OC1‑6烷基;Ra、Rb、Rc和Rd独立地选自H、‑CN、‑OH、C1‑6烷基和‑OR110;或者Ra与Rb、Ra与Rd、和Rb与Rc中的任一个与它们所连接的原子一起形成3‑6元杂环基;以及R110各自独立地为C1‑6烷基。
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