[发明专利]结晶状二酰基肼及其用途

摘要

本发明提供结晶状多晶形式或非晶形式的(R)-3,5-二甲基-苯甲酸N-(1-叔丁基-丁基)-N'-(2-乙基-3-甲氧基-苯甲酰基)-酰肼(化合物1)或(S)-3,5-二甲基-苯甲酸N-(1-叔丁基-丁基)-N'-(2-乙基-3-甲氧基-苯甲酰基)-酰肼(化合物2)。本发明进一步提供包含化合物1或化合物2的结晶状多晶形式和非晶形式及赋形剂的组合物，制造化合物1或化合物2的结晶状多晶形式或非晶形式的方法，及使用化合物1或化合物2的结晶状多晶形式或非晶形式来调节细胞中或对象中的基因表达的方法。

主权项

结晶状(R)‑3,5‑二甲基‑苯甲酸N‑(1‑叔丁基‑丁基)‑N'‑(2‑乙基‑3‑甲氧基‑苯甲酰基)‑酰肼或结晶状(S)‑3,5‑二甲基‑苯甲酸N‑(1‑叔丁基‑丁基)‑N'‑(2‑乙基‑3‑甲氧基‑苯甲酰基)‑酰肼，其包含形式III、形式IV、形式V、形式VI、形式VII、形式VIII或形式IX或其混合物，其中：形式III的特征是：具有波峰在8.14、8.52、17.00、18.56和22.19度2Θ的粉末x‑射线衍射图谱；形式IV的特征是：具有波峰在6.83、10.31、11.30、12.18、12.98、13.69、15.11、16.23、17.60、17.99、20.70、21.15、21.68、22.71、23.79和24.86度2Θ的粉末x‑射线衍射图谱；形式V的特征是：具有波峰在9.38、12.22、13.18、14.98、17.32、18.40、22.41、23.40、23.55、24.63、24.79、25.61、28.02和31.77度2Θ的粉末x‑射线衍射图谱；形式VI的特征是：具有波峰在9.38、12.23、13.25、17.48、18.41和22.41度2Θ的粉末x‑射线衍射图谱；形式VII的特征是：具有波峰在8.18、9.71、13.30、16.22、17.73、20.98、21.20、22.76、24.68、26.72和29.39度2Θ的粉末x‑射线衍射图谱；形式VIII的特征是：具有波峰在10.05、10.77、14.06、16.76、18.11、18.32、18.43、20.89、21.71、21.87、24.07、24.90和28.71度2Θ的粉末x‑射线衍射图谱；且形式IX的特征是：具有波峰在7.06、15.74和18.71度2Θ的粉末x‑射线衍射图谱。