[发明专利]作为PI3K抑制剂的杂环基胺有效

专利信息
申请号: 201280052912.2 申请日: 2012-08-31
公开(公告)号: CN104024253B 公开(公告)日: 2016-11-30
发明(设计)人: Y·李;W·姚;A·P·坎布斯;E·W·岳;S·梅;朱文育;J·格伦;T·P·马杜斯亏二世;R·B·斯帕克斯;B·道替;C·何 申请(专利权)人: 因塞特控股公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P29/00;A61P27/00;A61P19/00;A61P1/00;A61P17/00
代理公司: 北京万慧达知识产权代理有限公司 11111 代理人: 戈晓美;杨颖
地址: 美国德*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明提供式I的杂环基胺衍生物:其中变量是在本文中定义,所述衍生物调节磷酸肌醇3‑激酶(PI3K)的活性并且适用于治疗与PI3K的活性相关的疾病,包括(例如)炎性病症、免疫基病症、癌症以及其它疾病。
搜索关键词: 作为 pi3k 抑制剂 杂环基胺
【主权项】:
一种式VIIb的化合物:或其药学上可接受的盐,其中:G为NH,n为1,并且V为O;或G为NH,n为0,并且V为CH2;或G为O,n为0并且V为NH;R2为卤代、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤烷基、C1‑6卤烷氧基、苯基或5‑6元杂芳基;其中所述苯基以及5‑6元杂芳基各自任选被1、2、3或4个独立地选自卤代、OH、CN、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基以及C1‑4卤烷氧基的取代基取代;R4为H、卤代、OH、CN、C1‑4烷基、C1‑4卤烷基、C1‑4烷氧基或C1‑4卤烷氧基;R5为卤代、OH、CN、C1‑4烷基、C1‑4卤烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4卤烷氧基或环丙基;R6为H、卤代、OH、CN、C1‑4烷基、C1‑4卤烷基、C1‑4烷氧基或C1‑4卤烷氧基。
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