[发明专利]用于制备大环蛋白酶抑制剂TMC435的中间体的改良方法有效
| 申请号： | 201280052692.3 | 申请日： | 2012-10-26 |
| 公开（公告）号： | CN104053658B | 公开（公告）日： | 2018-03-13 |
| 发明（设计）人： | A.霍瓦斯;S.沃特斯;D.P.M.德普雷;W.L.J.考克;J.L.J.库佩斯;S.哈鲁特扬彦;G.F.S.比诺特 | 申请（专利权）人： | 杨森制药公司 |
| 主分类号： | C07D417/14 | 分类号： | C07D417/14 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 罗文锋,梁谋 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及用于制备(2R,3aR,10Z,11aS,2aR,14aR)‑环戊烯并[c]环丙烯并[g][1,6]二氮杂环十四烯‑12a(1H)‑甲酸,2,3,3a,4,5,6,7,8,9,11a,12,13,14,14a‑十四氢‑2‑[[7‑甲氧基‑8‑甲基‑2‑[4‑10(1‑甲基乙基)‑2‑噻唑基]‑4‑喹啉基]氧基]‑5‑甲基‑4,14‑二氧代‑,乙酯的改良方法。该化合物是大环化合物TMC435整个合成途径中的中间体。TMC435是NS3/4A蛋白酶的抑制剂，所述蛋白酶在丙型肝炎病毒的复制中扮演重要的角色。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 制备 蛋白酶 抑制剂 tmc435 中间体 改良 方法 | ||
【主权项】：
一种用于制备式(II)化合物的方法，其中R1是C1‑6烷基，所述方法的特征在于以下步骤：a) 用卤化的酰基化合物(R2‑CO)2O或R2‑COCl酰化式(I)的二烯化合物，其中R1为C1‑6烷基，其中R2是多卤代C1‑4烷基，随后在反应惰性溶剂中，用合适的催化剂将酰化的反应产物进行闭环复分解反应以得到式(III)化合物；及b) 从化合物(III)移除卤化的酰基，从而得到式(II)化合物，其中R1是C1‑6烷基。
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