[发明专利]作为酪氨酸激酶抑制剂的6-取代的3-(喹啉-6-基硫代)-[1,2,4]三唑并[4,3-A]吡啶化合物

摘要

本发明涉及式(I)化合物及其盐，在式(I)中，各取代基与说明书中定义相同，本发明还涉及式(I)化合物在治疗人类或动物体中的用途，特别是由c-Met酪氨酸激酶介导的疾病或病症、式(I)化合物在生产用于治疗此类疾病的药物中的用途、含有式(I)化合物的药用组合物，该药用组合物中任选含有组合配对药物，本发明还涉及制备式(I)化合物的方法。

主权项

式(I)化合物或其可药用的盐：其中R¹选自(i)吡唑基，任选被(C₁‑C₄)烷基取代，所述(C₁‑C₄)烷基任选被一个OH基团取代，和(ii)‑CR⁹=N‑O‑R¹⁰，其中R⁹为氢或(C₁‑C₄)烷基；且R¹⁰为氢或(C₁‑C₄)烷基，所述(C₁‑C₄)烷基任选被一个OH基团取代；R²选自氢和卤素；且R³为‑(C₀‑C₂)烷基‑杂环基¹,其中所述杂环基¹为4、5、6、7或8元饱和的或部分不饱和的N‑杂环，该杂环通过N原子连接并且任选在所述连接N原子的非邻位另外具有1或2个独立选自N、O和S的环杂原子，其中环S原子的总数不超过1，且环O原子的总数不超过1，其中N‑杂环是任选如下取代的，(i)被一、二或三个独立选自下列的取代基取代：–OH、卤代、‑CONH₂、‑CONH(C₁‑C₄)烷基、‑CON((C₁‑C₄)烷基)₂、‑COO(C₁‑C₄)烷基、–NH₂、‑NH‑COO(C₁‑C₄)烷基、‑NH(C₁‑C₃)烷基、‑N((C₁‑C₃)烷基)₂、–O(C₁‑C₄)烷基、杂环基²、‑(C₃‑C₈)环烷基、苯基和(C₁‑C₄)烷基，所述(C₁‑C₄)烷基任选被1、2或3个独立选自OH和卤素的取代基取代；其中杂环基²为5或6‑元饱和的或部分不饱和的单环状基团，具有1或2个独立选自N和O的环杂原子，其中环O原子的总数不超过1，并且任选被一个或两个独立选自OH和(C₁‑C₄)烷基的取代基取代；或(ii)被两个连接于相同碳原子上的基团取代，并且所述基团结合形成环状4、5、6或7元饱和的或部分不饱和的环系，该环系任选具有1或2个独立选自N、O和S的环杂原子，其中环S原子的总数不超过1，所述环系任选被–OH或(C₁‑C₄)烷基取代；其中所述取代的N‑杂环任选被1个或2个另外的(C₁‑C₄)烷基取代。