[发明专利]新的ROCK激酶抑制剂

摘要

本发明涉及新激酶抑制剂，更具体而言是ROCK抑制剂，包含这类抑制剂的组合物，特别是药物，以及所述抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。具体而言，本发明涉及新ROCK抑制剂，包含这类抑制剂的组合物，特别是药物，以及所述抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。另外，本发明涉及治疗方法和所述化合物在药物制备中的用途，所述药物应用于许多治疗适应症，包括性功能障碍、炎性疾病、眼疾病和呼吸性疾病

主权项

1.式I的化合物或其立体异构体、互变异构体、外消旋物、盐、水合物或溶剂化物，其中，X是氢或卤素；A是-NH-C(=O)-或-C(=O)-NH-；Y是N或C；R³选自包含下述的组：氢，C_1-20烷基和C_3-15环烷基；R¹选自包含下述的组：氢，C_1-20烷基，C_1-20烷氧基和卤素；和R²选自C_1-20烷基、C_3-20烯基、C_3-20炔基、C_3-15环烷基、芳基、杂芳基、和C_3-19杂环基；其中所述C_1-20烷基、C_3-20烯基、C_3-20炔基、C_3-15环烷基、芳基、杂芳基和C_3-19杂环基任选用选自下述的一个或多个取代基取代：卤代，羟基，氧代，羰基，氨基，酰氨基，氰基，芳基，杂芳基，C_3-15环烷基，C_3-19杂环基，C_1-20烷基氨基，C_1-6烷基，二(C_1-20烷基)氨基，C_1-20烷氧基，卤代-C_1-20烷氧基，卤代-C_1-20烷基，巯基，C_1-20烷硫基，羧酸，酰基氨基，C_1-20烷基酯，氨基甲酸盐，氨基甲酸酯，硫酰氨基，脲，和磺酰氨基；或R²与R¹一起形成环状酯(内酯)，其在环状酯环中包含4至9个碳原子。