[发明专利]HMO核心结构的合成无效
申请号: | 201280047781.9 | 申请日: | 2012-10-01 |
公开(公告)号: | CN103958537A | 公开(公告)日: | 2014-07-30 |
发明(设计)人: | 伊姆雷·科瓦奇;伊什特万·鲍伊佐;马库斯·赫德罗斯;久洛·戴卡尼;尚多尔·德姆科;尼可拉·坎兹因 | 申请(专利权)人: | 格礼卡姆股份公司 |
主分类号: | C07H1/00 | 分类号: | C07H1/00;A23L1/29;A61K31/702;C07H15/18 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 吴胜周 |
地址: | 丹麦*** | 国省代码: | 丹麦;DK |
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摘要: | 本发明涉及用于制备HMO核心结构的前体的方法,所述方法包括以下步骤:使N-乙酰乳糖胺或乳-N-二糖衍生物供体与乳糖或N-乙酰乳糖胺衍生物受体反应。 | ||
搜索关键词: | hmo 核心 结构 合成 | ||
【主权项】:
一种用于制备HMO核心结构的前体的方法,所述方法包括以下步骤:在卤化硼促进剂存在下,使式1的二糖葡糖胺供体,
其中X是选自由F、Cl、Br和I组成的组中的卤素原子,n是0、1、2或3,并且R1基团中的一个是式A的残基,
并且另一个R1基团是酰基,并且R2和R3独立地是酰基,与式2的受体反应,
其中R4是酰基,R5选自由以下各项组成的组:H,过酰化N‑乙酰乳糖胺基残基和过酰化乳‑N‑二糖基残基,R6是H或酰基,优选为H,R7选自由以下各项组成的组:H,酰基,缩醛型基团,甲硅烷基和任选地被1或2个选自过酰化N‑乙酰乳糖胺基基团和乳‑N‑二糖基基团中的部分取代的过酰化N‑乙酰乳糖胺基残基,R8是通过氢解可去除的基团,Y是‑OR4或任选地被卤素原子取代的乙酰氨基,当Y是‑OR4时Q是键,并且当Y是任选地被卤素原子取代的乙酰氨基时Q是包含任选地被过酰化N‑乙酰乳糖胺基残基或过酰化乳‑N‑二糖基残基取代的过酰化乳糖部分的糖连接物,前提是R5和R7中的至少一个是H。
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