[发明专利]吡咯并嘧啶及嘌呤衍生物无效
申请号: | 201280045991.4 | 申请日: | 2012-09-10 |
公开(公告)号: | CN103814030A | 公开(公告)日: | 2014-05-21 |
发明(设计)人: | 程恒淼;T·O·小约翰逊;J·C·凯思;K·K·刘;E·A·伦尼;永田麻子;S·K·奈尔;S·P·普兰肯;S·C·萨顿 | 申请(专利权)人: | 辉瑞大药厂 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61P35/00;A61K31/519 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 于巧玲 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本发明涉及式(I)化合物: |
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搜索关键词: | 吡咯 嘧啶 嘌呤 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物,
其中X为N或CR7;Y为不存在、O、S或NR8;Q、T、V及W各独立地为C或N,限制条件为Q、T、V及W中至少两者为N且Q、T、V及W中至少一者为C,且限制条件为若Q及T为N,则R1及R2中至少一者不存在,且另一限制条件为若T及V为N,则R2及R3中至少一者不存在;R1及R4各独立地为不存在、氢、氰基、二氟甲基、三氟甲基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、-N(R9)(R10)、C3-C5环烷基或4-6员杂环烷基,其中该C1-C6烷基任选可以被卤素、羟基、C1-C6烷氧基或N(R11)(R12)取代;R2及R3各独立地为不存在、氢、C1-C6烷基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C3-C7环烷基或3-7员杂环烷基,其中R2及R3中的该C1-C6烷基及C1-C6烷氧基任选各独立地被一个或多个R13基团取代,且另外其中R2及R3中的该C3-C7环烷基及该3-7员杂环烷基任选各独立地被一个或多个R14基团取代;或R1与R2,或R2与R3,可组合形成C5-C7环烷基环或5-7员杂环烷基环,其中该C5-C7环烷基环及该5-7员杂环烷基环任选各独立地被一个或多个R13基团取代;环A为不存在、C3-C10环烷基、3-10员杂环烷基、C5-C10芳基或5-12员杂芳基;R5及R5a各独立地为不存在、卤素、氰基、羟基、二氟甲基、三氟甲基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C3-C5环烷基或4-6员杂芳基,其中该C1-C3烷基任选被羟基、二氟甲基、三氟甲基、C1-C3烷氧基或C3-C5环烷基取代;R6为
若环A上R6的连接点为氮原子,则Z不存在,且若环A不存在或若环A上R6的连接点为碳原子,则Z为-NR17-;R7为氢、卤素、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或4-6员杂芳基,其中该C1-C6烷基任选可以被羟基或C1-C3烷氧基取代,且另外其中该4-6员杂芳基任选可以被C1-C3烷基取代;R8为氢或C1-C3烷基;R9及R10各独立地为氢或C1-C6烷基;或者,若R9及R10各为C1-C3烷基,则R9及R10与其所连接的氮一起可组合形成4-7员环,其中该4-7员环任选被一个或多个R14基团取代;R11及R12各独立地为氢或C1-C3烷基;各R13独立地为卤素、氰基、羟基、C1-C6烷氧基、-N(R9)(R10)、-CON(R9)(R10)或3-7员杂环烷基,其中R13中的该3-7员杂环烷基任选被一个或多个R14基团取代;各R14独立地为卤素、C1-C3烷基、羟基、C1-C6烷氧基、-NH2、-NHCH3或N(CH3)2;R15及R16各独立地为氢或C1-C6烷基,其中R15及R16的一者中的该C1-C6烷基任选被-N(R9)(R10)取代;R17为氢或C1-C3烷基;及m为0、1或2,限制条件为若A不存在,则m为2;或其药学上可接受的盐。
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