[发明专利]吡咯并嘧啶及嘌呤衍生物无效

专利信息
申请号: 201280045991.4 申请日: 2012-09-10
公开(公告)号: CN103814030A 公开(公告)日: 2014-05-21
发明(设计)人: 程恒淼;T·O·小约翰逊;J·C·凯思;K·K·刘;E·A·伦尼;永田麻子;S·K·奈尔;S·P·普兰肯;S·C·萨顿 申请(专利权)人: 辉瑞大药厂
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61P35/00;A61K31/519
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 于巧玲
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及式(I)化合物:或其药学上可接受的盐,其中Q、T、V、W、X、Y、Z、环A、R1、R2、R3、R4、R5、R5a、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17及m如本文中所定义。这些新颖的吡咯并嘧啶及嘌呤衍生物适用于治疗哺乳动物的异常细胞生长,诸如癌症。其他实施方式涉及含有这些化合物的药物组合物,及使用这些化合物及组合物治疗哺乳动物的异常细胞生长的方法。
搜索关键词: 吡咯 嘧啶 嘌呤 衍生物
【主权项】:
1.式(I)化合物,其中X为N或CR7;Y为不存在、O、S或NR8;Q、T、V及W各独立地为C或N,限制条件为Q、T、V及W中至少两者为N且Q、T、V及W中至少一者为C,且限制条件为若Q及T为N,则R1及R2中至少一者不存在,且另一限制条件为若T及V为N,则R2及R3中至少一者不存在;R1及R4各独立地为不存在、氢、氰基、二氟甲基、三氟甲基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、-N(R9)(R10)、C3-C5环烷基或4-6员杂环烷基,其中该C1-C6烷基任选可以被卤素、羟基、C1-C6烷氧基或N(R11)(R12)取代;R2及R3各独立地为不存在、氢、C1-C6烷基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C3-C7环烷基或3-7员杂环烷基,其中R2及R3中的该C1-C6烷基及C1-C6烷氧基任选各独立地被一个或多个R13基团取代,且另外其中R2及R3中的该C3-C7环烷基及该3-7员杂环烷基任选各独立地被一个或多个R14基团取代;或R1与R2,或R2与R3,可组合形成C5-C7环烷基环或5-7员杂环烷基环,其中该C5-C7环烷基环及该5-7员杂环烷基环任选各独立地被一个或多个R13基团取代;环A为不存在、C3-C10环烷基、3-10员杂环烷基、C5-C10芳基或5-12员杂芳基;R5及R5a各独立地为不存在、卤素、氰基、羟基、二氟甲基、三氟甲基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C3-C5环烷基或4-6员杂芳基,其中该C1-C3烷基任选被羟基、二氟甲基、三氟甲基、C1-C3烷氧基或C3-C5环烷基取代;R6若环A上R6的连接点为氮原子,则Z不存在,且若环A不存在或若环A上R6的连接点为碳原子,则Z为-NR17-;R7为氢、卤素、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或4-6员杂芳基,其中该C1-C6烷基任选可以被羟基或C1-C3烷氧基取代,且另外其中该4-6员杂芳基任选可以被C1-C3烷基取代;R8为氢或C1-C3烷基;R9及R10各独立地为氢或C1-C6烷基;或者,若R9及R10各为C1-C3烷基,则R9及R10与其所连接的氮一起可组合形成4-7员环,其中该4-7员环任选被一个或多个R14基团取代;R11及R12各独立地为氢或C1-C3烷基;各R13独立地为卤素、氰基、羟基、C1-C6烷氧基、-N(R9)(R10)、-CON(R9)(R10)或3-7员杂环烷基,其中R13中的该3-7员杂环烷基任选被一个或多个R14基团取代;各R14独立地为卤素、C1-C3烷基、羟基、C1-C6烷氧基、-NH2、-NHCH3或N(CH3)2;R15及R16各独立地为氢或C1-C6烷基,其中R15及R16的一者中的该C1-C6烷基任选被-N(R9)(R10)取代;R17为氢或C1-C3烷基;及m为0、1或2,限制条件为若A不存在,则m为2;或其药学上可接受的盐。
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