[发明专利]DYRK1抑制剂及其用途有效
| 申请号： | 201280040405.7 | 申请日： | 2012-08-17 |
| 公开（公告）号： | CN103797002B | 公开（公告）日： | 2017-02-22 |
| 发明（设计）人： | 贝特兰德·莱布隆德;安-索菲·卡萨格兰德;劳伦特·德塞尔;阿莉西亚·福科特;蒂埃里·贝松 | 申请（专利权）人： | 迪亚克森海特公司 |
| 主分类号： | C07D277/68 | 分类号： | C07D277/68;C07D513/04;C07C255/58;C07C255/60;A61K31/519;A61P25/28 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司11219 | 代理人： | 刘慧,杨青 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及新的噻唑并[5,4‑f]喹唑啉化合物，以及可用于唐氏综合征或早期阿兹海默病的改善、治疗或控制，或癌症、尤其是实体肿瘤的改善、治疗或控制的方法。更具体来说，本发明涉及DYRK1A和/或DYRK1B抑制剂以及制备这样的化合物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | dyrk1 抑制剂 及其 用途 | ||
【主权项】：
(I)的化合物其中X是氮原子；Y是硫原子、NH基或N‑(C1‑C3)烷基；R1是–C(＝A)‑B基团，其中A是NH或O，并且B是OR5或NR5R6基团，其中R5和R6独立地选自氢原子和未取代的C1‑C8烷基或被吡咯烷基、苯基、吗啉基和哌啶基取代的C1‑C8烷基；或者，A和B择一地独立地是氮原子和/或氧原子，并且与它们所结合的碳原子一起形成杂环烷基；R2是氢原子或甲基；并且R3是被一个或多个选自卤素、氰基、硝基、甲氧基、羟基和包含2至8个碳原子的炔基的取代基取代的苯基；或者是被一个或两个选自甲基和乙基的取代基取代的苯基；或者是被相邻的取代基取代的苯基，所述取代基与它们所连接的碳原子一起，形成含有一个或多个选自N、O和S的杂原子的5至6元环。
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