[发明专利]适合治疗癌症疾病的7-氮杂吲哚衍生物

摘要

式(I)的化合物为PDK1和细胞增殖/细胞活力的抑制剂且可以用于治疗肿瘤，在所述式(I)中，R¹、R²和R³具有在权利要求1中指出的含义。

主权项

1.式I的化合物，及其药学上可用的盐、互变异构体和立体异构体，包括其所有比率的混合物其中R¹表示H、A、CH₂CN、CH₂CONH₂、CH₂CONHA'、CH₂CONA'₂、CH₂COOH、CH₂COOA'或CH₂COHet¹，R²表示(CH₂)_nAr、COAr、(CH₂)_nHet、Cyc、Alk或A，R³表示CH₃或(CH₂)_nNHCOOA'，R⁴表示苯基，Alk表示具有2～6个C原子的非支链或支链的烯基，A表示具有1～8个C原子的非支链或支链的烷基，其中一个或两个非相邻的CH₂和/或CH基团可以被O、N和/或S原子代替和/或1～7个H原子可以被F和/或Cl代替，A'表示具有1～4个C原子的非支链或支链的烷基，Cyc表示具有3～7个C原子的环烷基，Ar表示未被取代或被以下基团单取代、二取代或三取代的苯基：Hal、A、(CH₂)₂CN、(CH₂)₂COOH、(CH₂)₂COOA、(CH₂)₂OH、(CH₂)₂OA、COHet¹、O(CH₂)₂R⁴、NO₂、CONHHet¹、NHCOCyc、CONH(CH₂)₂CONH₂、CONH(CH₂)₂CONHA'、CONH(CH₂)₂CONA'₂、CONH₂、CONHA'、CONA'₂、NHCOAlk、CONHCH(R⁴)CONH₂、CONH(CH₂)_nCONHHet¹、CONH(CH₂)_nCOHet¹和/或CONH(CH₂)_nCyc，Het表示具有1至4个N和/或O和/或S原子的单环或双环芳族杂环，其未被取代或被Hal和/或A单取代或二取代，Het¹表示具有1至4个N和/或O和/或S原子的单环饱和、不饱和或芳族杂环，其未被取代或被A单取代或二取代，Hal表示F、Cl、Br或I，n表示0、1或2。