[发明专利]丙酮酸激酶激活剂在治疗中的用途在审
申请号: | 201280028693.4 | 申请日: | 2012-05-03 |
公开(公告)号: | CN103608016A | 公开(公告)日: | 2014-02-26 |
发明(设计)人: | 信三·M·苏 | 申请(专利权)人: | 安吉奥斯医药品有限公司 |
主分类号: | A61K31/4965 | 分类号: | A61K31/4965;A61K31/497;A61P7/06 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 过晓东 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 在此描述了用于使用激活丙酮酸激酶的化合物的方法。 | ||
搜索关键词: | 丙酮酸 激酶 激活剂 治疗 中的 用途 | ||
【主权项】:
1.一种用于延长对其有需要的红细胞(RBC)寿命的方法,该方法包括使血液接触一个有效量的(1)具有化学式I的化合物或其药学上可接受的盐;(2)包括具有化学式I的化合物或其盐以及载体的组合物或(3)药学上可接受的组合物,该组合物包括具有化学式I的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体:化学式(I):
(I),或其药学上可接受的盐,其中:W、X、Y和Z各自独立地选自CH或N;Q和Q1是独立地选自一个键或NRb;A是可任选取代的二环芳基或可任选取代的二环杂芳基;L是一个键、-C(O)-、-(CRcRc)m-、-OC(O)-、-(CRcRc)m-OC(O)-、-(CRcRc)m-C(O)-、-NRbC(S)-、或-NRbC(O)-(其中与R1的附接点位于左侧);R1是选自烷基、碳环、芳基、杂芳基、以及杂环基;它们各自被Rd取代0-5次;每个R3是独立地选自卤素、卤烷基、烷基、羟基以及-ORa,或两个相邻的R3与它们附接到其上的碳原子一起形成一个可任选取代的杂环基;每个R4是独立地选自卤素、卤烷基、烷基、羟基、=O、-ORa以及苯基,或两个R4与它们附接到其上的碳原子一起形成一个桥联的、稠合的或螺稠合的碳环、一个芳基或杂芳基;每个Ra是独立地选自烷基、酰基、羟烷基以及卤烷基;每个Rb是独立地选自氢和烷基;每个Rc独立地选自氢、卤素、烷基、烷氧基以及卤代烷氧基,或两个Rc与它们附接到其上的碳原子一起形成一个可任选取代的碳环;每个Rd是独立地选自卤素、卤烷基、卤代烷氧基、烷基、炔基、硝基、氰基、羟基、-C(O)Ra、-OC(O)Ra、-C(O)ORa、-SRa、-NRaRb以及-ORa,或两个Rd与它们附接到其上的碳原子一起形成一个可任选取代的杂环基;n是0、1、或2;m是1、2或3;h是0、1、2;g是0、1、或2;g+h之和等于或大于2;并且p是0、1、或2。
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