[发明专利]具有毒蕈碱受体拮抗剂和β2肾上腺素能受体激动剂活性的化合物有效
| 申请号： | 201280025213.9 | 申请日： | 2012-06-07 |
| 公开（公告）号： | CN103562198A | 公开（公告）日： | 2014-02-05 |
| 发明（设计）人： | F·兰卡蒂;A·里兹;G·阿玛利;M·比亚杰蒂;I·利内 | 申请（专利权）人： | 奇斯药制品公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D451/06;C07D453/02;A61K31/439;A61K31/4709;A61P11/06;A61P11/08;C07C213/10 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 意大利*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | 本发明涉及同时充当毒蕈碱受体拮抗剂和β2肾上腺素能受体激动剂的化合物，涉及它们的制备方法，涉及包含它们的组合物，涉及各治疗用途和与其它药物活性成分的组合。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 毒蕈 受体 拮抗剂 肾上腺素 激动剂 活性 化合物 | ||
【主权项】：
1.通式I化合物![]()
其中Q是式Q1，Q2，Q3，Q4，Q5或Q6的基团![]()
Z是H或OH；Y选自Y’和Y1，其是下式的二价基团![]()
其中A1和A2独立地是不存在或选自(C1-C12)亚烷基，(C3-C8)亚环烷基和(C3-C8)亚杂环烷基，其任选由一个或多个取代基取代，所述取代基选自(C1-C6)烷基，(C1-C6)芳基烷基和(C1-C6)杂芳基烷基；B是不存在或选自(C3-C8)亚环烷基，(C3-C8)亚杂环烷基，亚芳基，亚杂芳基或是式B1的基团，![]()
其任选由一个或多个基团取代，所述基团选自卤素，腈，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基和(C1-C6)芳基烷基；C是不存在或选自-O-，-CO-，-OC(O)-，-C(OO)-，-S-，-S(O)-，-S(O)2-，-N(R7)-，-N(CO)R7-，-N(CO)NHR7-，-N(SO2)R7-或下述基团C1-C18之一：![]()
其中R7是H或选自线性或支化的(C1-C8)烷基，(C3-C8)环烷基，(C3-C8)杂环烷基，芳基，(C1-C6)芳基烷基，(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基和杂芳基且R8是(C1-C8)烷氧羰基；D是不存在或选自(C1-C12)亚烷基，-C(CH3)2-，亚芳基，(C2-C12)亚烯基，亚杂芳基，(C3-C8)亚杂环烷基和(C2-C6)亚炔基；n是0或1至3的整数；E是不存在或选自-O-，-NR7-，-OC(O)-和-S-；G是亚芳基或亚杂芳基，其任选由一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素原子，-OH，氧代(=O)，-SH，-NO2，-CN，-CON(R6)2，-NH2，-NHCOR6，-CO2R6，(C1-C10)烷基硫烷基，(C1-C10)烷基亚磺酰基，(C1-C10)烷基磺酰基，(C1-C10)烷基，芳基，卤代芳基，杂芳基和(C1-C10)烷氧基；R1和R2独立地是H或选自(C1-C8)烷基，(C3-C8)环烷基，(C3-C8)杂环烷基，芳基，杂芳基，芳基(C1-C6)烷基，杂芳基(C1-C6)烷基和(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基，其任选由一个或多个卤素原子或(C1-C8)烷基取代，或R1和R2可以与它们结合至的碳原子一起形成(C3-C8)环烷基，其中R1和R2不同时是H；M是-O-或-N(R3)-；R3是H或选自(C1-C8)烷基，(C3-C8)环烷基，芳基和杂芳基；R4是式J1，J2，J3，J4或J5基团![]()
R5是式K基团![]()
其中p是0或1至4的整数；q是0或1至4的整数；P是不存在或选自由O，S，SO，SO2，CO，NR6CH=CH，N(R6)SO2，N(R6)COO，N(R6)C(O)，SO2N(R6)，CO(O)N(R6)和C(O)N(R6)组成的二价基团；W选自H，(C1-C6)烷基，(C3-C8)环烷基，芳基和杂芳基，其任选由一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素原子，-OH，氧代(=O)，-SH，-NO2，-CN，-CON(R6)2，-NH2，-NHCOR6，-CO2R6，(C1-C10)烷基硫烷基，(C1-C10)烷基亚磺酰基，(C1-C10)烷基磺酰基，(C1-C10)烷基和(C1-C10)烷氧基；X-是生理学上可接受的阴离子；R6是H或选自(C1-C10)烷基，(C1-C6)卤代烷基，(C2-C6)炔基，(C2-C6)烯基，(C3-C8)环烷基，(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基，杂芳基和芳基，其任选由一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素原子，-OH，氧代(=O)，-SH，-NO2，-CN，-CONH2，-COOH，(C1-C10)烷氧羰基，(C1-C10)烷基硫烷基，(C1-C10)烷基亚磺酰基，(C1-C10)烷基磺酰基，(C1-C10)烷基和(C1-C10)烷氧基；及其药学上可接受的盐或溶剂化物。
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