[发明专利]作为激酶抑制剂的氨基-喹啉有效
| 申请号： | 201280021370.2 | 申请日： | 2012-03-02 |
| 公开（公告）号： | CN103857288A | 公开（公告）日： | 2014-06-11 |
| 发明（设计）人： | M.J.伯里;L.N.卡西拉斯;A.K.查恩利;P.A.黑利;小罗伯特.W.马奎斯;J.F.梅尔曼;J.J.罗马诺;R.R.辛格豪斯;G.Z.王 | 申请（专利权）人： | 葛兰素史密斯克莱知识产权（第2号）有限公司 |
| 主分类号： | A01N43/42 | 分类号： | A01N43/42;A61K31/47 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 张平元 |
| 地址： | 英国米德*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： |
本发明涉及下式化合物，其中R1、R2、R3和Z在本文中定义；并且涉及其制备与使用方法。 |
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| 搜索关键词： | 作为 激酶 抑制剂 氨基 喹啉 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物，或其盐：![]()
其中：R1为H、-SO2(C1-C4烷基)、-CO(C1-C4烷基)或(C1-C4烷基)；R2为-SORa或-SO2Ra，其中Ra任选地被(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、4-7元杂环烷基、芳基或杂芳基取代，其中：所述(C1-C6)烷基任选地被一个或两个各自独立地选自氰基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C2-C6)烷氧基、-CO2H、-CO2(C1-C4)烷基、-SO2(C1-C4烷基)、-CONH2、-CONH(C1-C4烷基)、-NHC(=O)(C1-C4烷基)、-CON(C1-C4烷基)(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)(C(=O)(C1-C4烷基))、-SO2NH2、-SO2NH(C1-C4烷基)、-NHSO2(C1-C4烷基)、-SO2N(C1-C4烷基)(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)(SO2(C1-C4烷基))、氨基、(C1-C4烷基)氨基-、(C1-C4烷基)(C1-C4烷基)氨基-、C3-C7环烷基、苯基、5-6元杂芳基、9-10元杂芳基、4-7元杂环烷基及(苯基)(C1-C4烷基)氨基-的基团取代，其中所述C3-C7环烷基、苯基、(苯基)(C1-C4烷基)氨基-、5-6元杂芳基、9-10元杂芳基或4-7元杂环烷基任选地被1-3个各自独立选自卤素、-CF3、(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4)烷基及(C1-C4)烷氧基的基团取代，所述(C3-C7)环烷基或4-7元杂环烷基任选被1-3个各自独立地选自卤素、-CF3、羟基、氨基、(C1-C4烷基)氨基-、(C1-C4烷基)(C1-C4烷基)氨基-，(C1-C4)烷基、苯基(C1-C4)烷基-、羟基(C1-C4)烷基-、氧代、(C1-C4)烷氧基及(C1-C4)烷氧基(C2-C4)烷氧基-的基团取代，和所述芳基或杂芳基任选被1-3个各自独立地选自卤素、-CF3、羟基、氨基、(C1-C4)烷基、苯基(C1-C4)烷基-、羟基(C1-C4)烷基-和(C1-C4)烷氧基的基团取代，且其中所述杂芳基为5-6元杂芳基或9-10元杂芳基，且任一所述4-7元杂环烷基包含一个选自N、O和S的杂原子，任一所述5-6元杂芳基包含一个选自N、O和S的杂原子以及任选地还包含一个或两个氮原子，且任一所述9-10元杂芳基包含一个选自N、O和S的杂原子以及任选地还包含1、2或3个氮原子；R3为卤素、羟基、(C1-C4)烷基-、(C1-C4)烷氧基-、卤代(C1-C4)烷基-、卤代(C1-C4)烷氧基-、(C1-C4)烷氧基(C1-C6)烷基-、卤代(C1-C4)烷氧基(C1-C6)烷基-、(C1-C4)烷氧基(C2-C6)烷氧基-、卤代(C1-C4)烷氧基(C2-C6)烷氧基-、羟基(C1-C4)烷基-、羟基(C2-C6)烷氧基-、氰基(C1-C4)烷基-、氰基(C2-C6)烷氧基-或(C3-C6)环烷氧基-，其中所述卤代(C1-C4)烷基-、卤代(C1-C4)烷氧基-、卤代(C1-C4)烷氧基(C1-C6)烷基-或卤代(C1-C4)烷氧基(C2-C6)烷氧基-包含2个或3个卤原子且其中所述(C3-C6)环烷氧基-基团的(C3-C6)环烷基部分任选地被选自氰基、卤素、羟基、(C1-C6)烷氧基和(C1-C4)烷氧基(C2-C6)烷氧基的基团取代；Z为苯基或芳基(C1-C4)烷基-，其被R4、R5、R6和R7取代，其中：R4为H、卤素、氰基、(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、苯氧基、苯基(C1-C4)烷氧基、羟基、羟基(C1-C4)烷基-或氨基羰基，其中所述苯氧基或苯基(C1-C4)烷氧基-的苯基部分任选地被1-3个各自独立地选自卤素、-CF3、(C1-C4)烷基和(C1-C4)烷氧基的取代基取代；和R5、R6和R7各自独立地选自H、羟基、卤素、-CF3、羟基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基和(C1-C4)烷氧基；或Z为苯基，其被R8、R9和R10取代，其中：R8和R9位于相邻的原子上，它们与其连接的原子一起形成5-元杂环基团，该杂环基团包含1、2或3个各自独立选自N、O和S的杂原子，该5-元杂环基团被R11取代；其中R10或R11中的一个为H、卤素、氰基、(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、苯氧基、苯基(C1-C4)烷氧基、羟基、羟基(C1-C4)烷基-或氨基羰基，其中所述苯氧基或苯基(C1-C4)烷氧基的苯基部分任选被1-3个各自独立地选自卤素、-CF3、(C1-C4)烷基和(C1-C4)烷氧基的取代基取代；和R10或R11中的另一个为H、羟基、卤素、卤代(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基；或Z为下式的吡唑基：![]()
其中：R12为甲基或三氟甲基(-CH3或-CF3)；R13为H、甲基、羟甲基或三氟甲基(-CH3、-CH2OH或-CF3)；R14为H或(C1-C3)烷基；或R12和R13，与它们所连接的原子一起形成被R15和R16取代的6元碳环或杂环，其中所述杂环包含1个氮原子；其中R15和R16各自独立选自H、卤素、氰基、(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、苯氧基、苯基(C1-C4)烷氧基、羟基、羟基(C1-C4)烷基-和氨基羰基，其中所述苯氧基或苯基(C1-C4)烷氧基的苯基部分任选地被1-3个各自独立选自卤素、-CF3、(C1-C4)烷基和(C1-C4)烷氧基的取代基取代；条件是所述化合物不是N-(4-氯-2-氟苯基)-7-甲氧基-6-[(2-甲氧基乙基)亚磺酰基]-4-喹啉胺或3-[[7-溴-6-(甲磺酰基)-4-喹啉基]氨基]-4-甲基-苯酚。
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