[发明专利]作为MGLUR5调节剂的5-(苯基/吡啶基-乙炔基)-2-吡啶/2-嘧啶-甲酰胺有效
| 申请号： | 201280012613.6 | 申请日： | 2012-04-17 |
| 公开（公告）号： | CN103582629A | 公开（公告）日： | 2014-02-12 |
| 发明（设计）人： | 乔治·耶施克;西内塞·若利多;洛塔尔·林德曼;安东尼奥·里奇;丹尼尔·吕厄;海因茨·施塔德勒;埃里克·维埃拉 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/56 | 分类号： | C07D213/56;C07D213/57;C07D239/28;C07D401/06;C07D403/06;C07D407/12;C07D413/06;A61P25/00;A61P25/28;A61K31/4427;A61K31/445;A61K31/506 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 贺卫国;柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)的乙炔基衍生物，其中Y是N或C-R3；并且R3是氢、甲基、卤素或腈；R1是苯基或吡啶基，其任选地被卤素、低级烷基或低级烷氧基取代；R2／R2’彼此独立地为氢、低级烷基或被卤素取代的低级烷基，或者R2和R2’可以与它们所连接的N原子一起形成吗啉环、哌啶环或氮杂环丁烷环，其为未取代的或被一个或多个选自低级烷氧基、卤素、羟基或甲基的取代基取代的；R4／R4’彼此独立地为氢或低级烷基，或者R4和R4’一起形成C3-5环烷基-、四氢呋喃-或氧杂环丁烷-环；或涉及其药用酸加成盐、外消旋混合物或相应的对映体和／或旋光异构体和／或立体异构体。现在令人惊讶地发现通式(I)的化合物是代谢型谷氨酸受体亚型5(mGluR5)的正变构调节剂(PAM)。 |
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| 搜索关键词： | 作为 mglur5 调节剂 苯基 吡啶 乙炔 嘧啶 甲酰胺 | ||
【主权项】：
1.式I的化合物![]()
其中Y是N或C-R3；并且R3是氢、甲基、卤素或腈；R1是苯基或吡啶基，所述苯基或吡啶基任选地被卤素、低级烷基或低级烷氧基取代；R2/R2’彼此独立地为氢、低级烷基或被卤素取代的低级烷基，或者R2和R2’可以与它们所连接的N原子一起形成吗啉环、哌啶环或氮杂环丁烷环，这些环是未取代的或被一个或多个选自低级烷氧基、卤素、羟基或甲基的取代基取代；R4/R4’彼此独立地为氢或低级烷基，或者R4和R4’一起形成C3-5环烷基-、四氢呋喃-或氧杂环丁烷-环；或其药用酸加成盐、外消旋混合物，或其相应的对映体和/或旋光异构体和/或立体异构体。
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