[发明专利]制备HIV附着抑制剂前药化合物的方法及中间体有效
申请号: | 201280007153.8 | 申请日: | 2012-01-27 |
公开(公告)号: | CN103339130A | 公开(公告)日: | 2013-10-02 |
发明(设计)人: | J.C.特里普;D.D.范费尔;M.J.舒尔兹;S.穆鲁格桑;R.J.福克斯;陈中冰;S.E.艾维;J.F.帕雅克;W.W.道布尔迪 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07F9/09;C07F9/572;C07F9/6524;C07F9/6561;A61K31/675;A61K31/496 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本发明描述一种使用烷基化、酰胺化、氯化及磷酸酯组装操作来制备以下式(I)化合物的方法: |
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搜索关键词: | 制备 hiv 附着 抑制剂 化合物 方法 中间体 | ||
【主权项】:
1.一种制备式I化合物的方法,
其包括:(a)使化合物
溴化,得到化合物
以及(b)使化合物2硝化,得到化合物
以及(c)将化合物3上的氨基转化成甲氧基,得到化合物
以及(d)随后将化合物4转化成化合物
以及(e)将化合物5转化成化合物
以及(f)自化合物6形成双环结构,得到
以及(g)随后使化合物7氯化,得到
以及(h)此后将三唑基添加至化合物8,得到
以及(i)将化合物9转化成结构
以及(j)修饰化合物10,得到化合物
以及(k)使化合物11反应生成化合物
以及(l)随后将化合物12转化成化合物
以及(m)随后将化合物13转化成化合物
以及(n)随后使化合物14反应生成化合物
以及(o)然后将化合物15转化成式I化合物。
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