[发明专利]合成阿戈美拉汀的新方法有效
| 申请号： | 201280004722.3 | 申请日： | 2012-01-04 |
| 公开（公告）号： | CN103298779A | 公开（公告）日： | 2013-09-11 |
| 发明（设计）人： | S·扎德;B·西尔;M·布美迪内 | 申请（专利权）人： | 瑟维尔实验室 |
| 主分类号： | C07C233/18 | 分类号： | C07C233/18;C07C231/14;C07D209/48;C07C233/31 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 刘金辉;林柏楠 |
| 地址： | 法国苏*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： |
工业合成式(I)化合物的方法。 |
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| 搜索关键词： | 合成 阿戈美拉汀 新方法 | ||
【主权项】：
1.工业合成式(I)化合物的方法：![]()
其特征在于使式(II)的1-(4-甲氧基苯基)-4-戊烯-1-酮：![]()
在自由基引发剂存在下与式(III)化合物反应：![]()
其中R'和R''可以相同或不同，各自表示线性或支化C1-C6烷基或者R'和R''一起形成C2-C3亚烷基链，其中由此形成的环可以与苯基稠合，并且Xa表示基团-S-C(S)-OR，其中R表示线性或支化C1-C6烷基，得到式(IV)的加合物：![]()
其中R、R'和R''如上文所定义，其中可以任选分离式(IV)化合物，可以任选将式(IV)化合物的胺官能团解保护并转化成乙酰胺官能团，在自由基引发剂存在下使式(IV)化合物进行环化反应，形成式(V)化合物：![]()
应理解的是基团![]()
表示如下所定义的被保护胺官能团：![]()
其中R'和R''如上文所定义，可以任选将式(V)化合物的胺官能团解保护，使所述式(V)化合物或者进行还原酯化，然后脱水，或者转化成乙烯基卤，得到式(VI)化合物：![]()
其中Y表示卤原子或氢原子，基团![]()
如上文所定义，合适的话，即当早先尚未进行所述转化时，将式(VI)化合物的被保护胺官能团转化成乙酰胺官能团，得到式(VI')化合物：![]()
其中Y如上文所定义，最后使式(VI')化合物进行芳构化反应，得到式(I)化合物，其以固体形式分离。
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