[发明专利]一种2-取代-4-（哌啶基甲基）吡啶的制备方法无效
| 申请号： | 201210550211.3 | 申请日： | 2012-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN102964295A | 公开（公告）日： | 2013-03-13 |
| 发明（设计）人： | 董良军;宋伟国;高东圣;孙继国;夏艳;田梅;王伟 | 申请（专利权）人： | 寿光富康制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/61 | 分类号： | C07D213/61 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 赵青朵;李玉秋 |
| 地址： | 262700 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种2-取代-4-（哌啶基甲基）吡啶的制备方法，先将2-取代异烟酸、卤代试剂、哌啶与溶剂混合，加热反应，得到式（II）结构的酰胺化合物；再在催化剂存在的条件下与碱金属硼氢化物进行还原反应，得到2-取代-4-（哌啶基甲基）吡啶。与现有技术以2-取代异烟酸为原料经酯化、还原反应、与苯磺酰氯酯化、哌啶取代反应得到2-取代-4-（哌啶基甲基）吡啶相比，本发明经酰胺化与催化还原两步反应得到目标产物。首先，本发明只需两步可得到目标产物，反应步骤较短，操作简单；其次，反应步骤缩短，使反应副产物减少，提高了目标产物的收率；再次，催化加氢还原反应的条件温和，使用原料减少，降低了目标产物的成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 取代 哌啶 甲基 吡啶 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.2-取代-4-（哌啶基甲基）吡啶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：A）将式（I）结构的2-取代异烟酸、卤代试剂、哌啶与溶剂混合，加热反应，得到式（II）结构的酰胺化合物；B）将所述式（II）结构的酰胺化合物与碱金属硼氢化物混合，在催化剂存在的条件下进行还原反应，得到式（III）结构的2-取代-4-（哌啶基甲基）吡啶；![]()
其中，R为卤素、C1~C10的烷基、芳香基或N杂环基。
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