[发明专利]miR-21小分子抑制剂及应用有效
| 申请号： | 201210535759.0 | 申请日： | 2012-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN103044338A | 公开（公告）日： | 2013-04-17 |
| 发明（设计）人： | 康春生;张军霞;史振东;韩磊;浦佩玉 | 申请（专利权）人： | 天津医科大学总医院 |
| 主分类号： | C07D239/04 | 分类号： | C07D239/04;A61K31/505;A61P35/00 |
| 代理公司： | 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 | 代理人： | 王丽 |
| 地址： | 300052 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种miR-21小分子抑制剂及应用。本发明药物是能特异性抑制miR-21表达，进而促进多种肿瘤细胞凋亡的化合物2，4-二氨基代-1,3-二氮杂己环-5-腈。2，4-二氨基代-1,3-二氮杂己环-5-腈与miR-21接位结合能力Ki=1.49nM,deltaG=-12.04kcal/mol。其制备包括：将化合物2，4-二氨基代-1,3-二氮杂己环-5-腈溶于去离子水中配成母液，后按一定比例加入肿瘤细胞（胶质瘤、胃癌和乳腺癌）培养体系，能特异性的抑制miR-21表达，而基本不影响其他miRNA表达。同时细胞周期出现G0/G1期阻滞，细胞凋亡百分比例明显增加，对肿瘤实现更有效的抑制。 | ||
| 搜索关键词： | mir 21 分子 抑制剂 应用 | ||
【主权项】：
1.一种miR-21小分子抑制剂，其特征是抑制剂为2，4-二氨基代-1,3-二氮杂己环-5-腈，化学结构式为：![]()
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