[发明专利]提高喜树碱类衍生物活性闭环率的液体胶束制剂及其制备方法和应用

摘要

本发明属药物技术领域，具体为一种能够提高喜树碱类衍生物活性闭环率的胶束制剂及其制备方法和应用。本发明以两亲性共聚物为载体材料，以胶束形态物理负载活性剂量的喜树碱类衍生物的药物分子，以水性介质为主要溶媒三种共同组成。其中载体材料的主体结构以聚乙二醇为亲水段、以聚酯、聚氨基酸或聚醚为疏水段，药物分子为喜树碱、10-羟基喜树碱、9-硝基喜树碱、9-氨基喜树碱、7-乙基-10-羟基喜树碱、拓扑替康、伊立替康、鲁比替康、依喜替康、贝罗替康、Karenitecin、吉咪替康、吉马替康等的一种或多种。这种胶束制剂能够显著提高喜树碱类药物的活性闭环率，增强药效，能够有效降低药物的全身反应，可用于不同阶段的肿瘤治疗。

主权项

一种液体胶束制剂，其特征在于，以聚乙二醇为亲水嵌段、聚酯或聚醚为疏水嵌段的两亲性嵌段共聚物为载体材料，药物喜树碱类衍生物为活性成分，水为主体的分散介质为溶媒，三者一起共同构成；其中，嵌段聚合物载体材料以胶束形式存在；载体材料含量占液体胶束制剂重量的0.1‑40%，所载药物占液体胶束制剂重量的0.001‑10 %；液体胶束制剂pH值为 2‑8。