[发明专利]具有抗增殖活性的苯甲酰胺类衍生物及其药用制剂无效
申请号: | 201210458714.8 | 申请日: | 2008-03-14 |
公开(公告)号: | CN103087043A | 公开(公告)日: | 2013-05-08 |
发明(设计)人: | 李庶心;刘永学;赵砚瑾;韩春光;匡先照;黄琳仪;肖文松;孙小梅;邓晓东;薛阳;叶清泉 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军军事医学科学院放射与辐射医学研究所 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D405/04;C07D239/42;C07D403/04;C07D409/04;A61K31/506;A61K31/5377;A61P17/06;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 牛利民;武晶晶 |
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摘要: |
本发明公开了一种新的式(I)苯甲酰胺类衍生物:各取代基团Het、G1、G2、G3、Y、X1、X2、X3以及X4的定义详见说明书。此外,本发明还公开了这些化合物的制备方法,含有这些化合物的药物组合物,以及这些化合物可以作为治疗与增殖相关疾病如血癌和实体瘤的药物的活性成分的用途。 |
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搜索关键词: | 具有 增殖 活性 甲酰胺 衍生物 及其 药用 制剂 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物:
或其药学上可接受酸的盐,其中:Het是芳基、杂环芳香基、环烷基或杂环基,这些基团可以被任意取代,每个基团可与一个或多个芳基或杂环芳基任意稠合,或与一个或多个饱和或部分不饱和环烷基或杂环稠合,每个环可被任意取代;G1选自一个化学键、T、L-T、T-L或T-L-T;其中在L存在的情况下,L是S、O、C=O或N(R1),这里R1选自氢、烷基、羟烷基和叔丁氧羰基;T在存在的情况下为C1-C4烷撑;G2是亚芳基或杂环亚芳基,每一个基团均可被任意取代;G3是亚乙烯基、或者不存在(即G2基团直接与式I中-C=O相连);Y是NH2或OH;X1、X2、X3、X4各自独立地选自氢、卤素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基,并规定X1、X2、X3、X4中至少一个不是氢。
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