[发明专利]制备10H-二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓-11-酮和喹硫平的方法有效
| 申请号： | 201210419401.1 | 申请日： | 2012-10-29 |
| 公开（公告）号： | CN103788014A | 公开（公告）日： | 2014-05-14 |
| 发明（设计）人： | 李新娟子;汪迅;李勇刚;沈小良;高艳;吕兴红 | 申请（专利权）人： | 安徽安腾药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D281/16 | 分类号： | C07D281/16 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 247200 *** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种喹硫平母环中间体的合成方法，该方法包括经2-硝基-2’-羧基二苯硫醚酯化，在合适的条件下，硝基还原同时与酯氨解，一锅法得到产物10H-二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓-11-酮的步骤。该方法与传统方法相比，具有操作简单，收率高，更适合于工业化生产等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 10 硫氮杂卓 11 喹硫平 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备10H-二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓-11-酮式（Ⅰ）的方法，包括以下步骤：1）在合适的溶剂中，以2-硝基-2’-羧基二苯硫醚式（Ⅱ）为起始原料，与醇R1OH或者相应的卤代物R1X，在合适的条件下，进行酯化反应，得到硝基酯类化合物式（Ⅲ）；![]()
其中：R代表饱和烷烃，烷氧烃，不饱和烷烃，不饱和烷氧烃，苄基，取代苄基；2）在合适的溶剂中，相应的硝基酯式（Ⅲ）经硝基还原，同时与酯进行分子内关环，析晶，得到10H-二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓-11-酮式（Ⅰ）； ![]()
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