[发明专利]用于与低氧或局部缺血有关的眼科疾病的组合物

摘要

根据本发明，可以提供含有VAP-1抑制剂作为活性组分的组合物，其对于与低氧或局部缺血有关的眼科疾病有效。此外，根据本发明，可以提供抑制与低氧或局部缺血有关的病理性血管生成的血管生成抑制剂。

主权项

1.VAP-1抑制剂在制备用于治疗血管生成的药物中的用途，其中，所述VAP-1抑制剂是下式(I)所示的化合物或其药学可接受盐：R¹-NH-X-Y-Z(I)其中R¹是酰基；X是由任选取代的噻唑衍生的二价残基；Y为式：Y¹-Y²-Y³，其中Y¹是化学键，低级亚烷基，低级亚链烯基，低级亚链炔基，-(CH₂)_n-O-，-(CH₂)_n-NH-，-(CH₂)_n-CO-或-(CH₂)_n-SO₂-(其中n是O至6的整数)；Y²是化学键，-O-，-NH-，-CO-或-SO₂-；Y³是化学键，低级亚烷基，低级亚链烯基或低级亚链炔基，条件是当Y¹是-(CH₂)_n-O-时，则Y²不是-O-，-NH-或-SO₂-，当Y¹是-(CH₂)_n-NH-时，则Y²不是-O-或-NH-，当Y¹是-(CH₂)_n-CO-时，则Y²不是-CO-，当Y¹是-(CH₂)_n-SO₂-时，则Y²不是-O-和-SO₂-(其中n定义如上)；Z为式：其中R²为式：-A-B-D-E其中A是化学键，低级亚烷基，-NR^2a-或-SO₂-，其中R^2a是氢，低级烷基或酰基；B是化学键，低级亚烷基，-CO-或-O-；D是化学键，低级亚烷基，-NR^2b-或-CH₂NH-，其中R^2b是氢，低级烷基，烷氧基羰基或酰基；和E是任选取代的氨基，-N＝CH₂，其中Q是-S-或-NH-；R³是氢，低级烷基，低级烷硫基或-NH-R⁴，其中R⁴是氢，-NH₂或低级烷基。