[发明专利]用于与低氧或局部缺血有关的眼科疾病的组合物无效

专利信息
申请号: 201210387926.1 申请日: 2008-06-25
公开(公告)号: CN102920698A 公开(公告)日: 2013-02-13
发明(设计)人: 真岛行彦;黑野直美;吉川奈美 申请(专利权)人: 株式会社·R-技术上野
主分类号: A61K31/426 分类号: A61K31/426;A61P27/02;A61P9/10;A61P9/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 郭煜;李炳爱
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 用于 低氧 局部 缺血 有关 眼科 疾病 组合
【权利要求书】:

1.VAP-1抑制剂在制备用于治疗血管生成的药物中的用途,其中,所述VAP-1抑制剂是下式(I)所示的化合物或其药学可接受盐:

R1-NH-X-Y-Z(I)

其中

R1是酰基;

X是由任选取代的噻唑衍生的二价残基;

Y为式:Y1-Y2-Y3

其中Y1是化学键,低级亚烷基,低级亚链烯基,低级亚链炔基,-(CH2)n-O-,-(CH2)n-NH-,-(CH2)n-CO-或-(CH2)n-SO2-(其中n是O至6的整数);

Y2是化学键,-O-,-NH-,-CO-或-SO2-;

Y3是化学键,低级亚烷基,低级亚链烯基或低级亚链炔基,条件是当Y1是-(CH2)n-O-时,则Y2不是-O-,-NH-或-SO2-,当Y1是-(CH2)n-NH-时,则Y2不是-O-或-NH-,当Y1是-(CH2)n-CO-时,则Y2不是-CO-,当Y1是-(CH2)n-SO2-时,则Y2不是-O-和-SO2-(其中n定义如上);

Z为式:

其中R2为式:-A-B-D-E

其中

A是化学键,低级亚烷基,-NR2a-或-SO2-,其中R2a是氢,低级烷基或酰基;

B是化学键,低级亚烷基,-CO-或-O-;

D是化学键,低级亚烷基,-NR2b-或-CH2NH-,其中R2b是氢,低级烷基,烷氧基羰基或酰基;和

E是任选取代的氨基,-N=CH2

其中

Q是-S-或-NH-;

R3是氢,低级烷基,低级烷硫基或-NH-R4,其中R4是氢,-NH2或低级烷基。

2.权利要求1所述的用途,其中,在式(I)中,Z为式(II):

其中

R2为式:

其中G是化学键,-NHCOCH2-或低级亚烷基;R4是氢,-NH2或低级烷基;

-NH2;-CH2NH2;-CH2ONH2;-CH2ON=CH2

3.权利要求2所述的用途,其中,在式(II)中,R2为式:

其中G是化学键,-NHCOCH2-或低级亚烷基,R4是氢,-NH2或低级烷基;

-NH2;-CH2NH2;-CH2ONH2;-CH2ON=CH2

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