[发明专利]一种纳米颗粒混悬液包油-油包水制备微球的方法

摘要

本发明公开了一种制药技术领域的纳米颗粒混悬液包油-油包水(W/O/S)制备微球的方法，该方法将药物水溶液加到聚合物有机溶液中进行乳化，然后选择纳米颗粒混悬液做表面活性剂球，最后在另一大水相中硬化，除去有机溶剂并收集微球。所制得的微球包括药物、纳米颗粒、聚合物和药用辅料，它们的重量百分比含量分别为：药物0.01-40％，纳米颗粒0.01-96％，聚合物99.98-3.65％，药用辅料为0-30％。本发明避免了用常规W/O，W/O/W，和S/O/O方法制备的微球引起的组织相容性问题，而且本发明方法制备的表面组装有纳米颗粒的微球具有增强细胞黏附的作用，可减少局部过酸和疏水材料引起的炎症及微囊化，可以运用到各种药物缓释或控释微球的制备及疾病的治疗中。

主权项

一种纳米颗粒混悬液包油‑油包水制备微球的方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)将药物或药物和药用辅料制备成药物水溶液，所述药物在药物水溶液中的重量百分比为0.1％‑90％，药用辅料在药物水溶液中的重量百分比为0％‑20％；(2)将步骤(1)制备的药物水溶液按照重量比为1∶1‑10分散在浓度为0.5％‑80％(w/w)的聚合物有机溶液中形成均匀的混悬液，即油包水乳液；(3)将步骤(2)形成的油包水乳液加入到重量百分比浓度为1％‑80％的纳米颗粒混悬液中或含1％‑80％(w/w)纳米颗粒和0.5％‑5％(w/w)表面活性剂的混悬液中乳化，形成纳米颗粒混悬液包油‑油包水复乳；(4)将所述纳米颗粒混悬液包油‑油包水复乳转移到浓度为1％‑10％(w/w)无机盐溶液固化1‑4h；(5)将步骤(4)所得样品进行离心，收集微球，并洗涤所得微球，之后冻干，得到表面自组装有纳米颗粒的微球。