[发明专利]一种改进的乙酸阿比特龙酯合成方法有效
| 申请号： | 201210356832.8 | 申请日： | 2012-09-24 |
| 公开（公告）号： | CN103665085A | 公开（公告）日： | 2014-03-26 |
| 发明（设计）人： | 付清泉;岳利剑;周平;其他发明人请求不公开姓名 | 申请（专利权）人： | 成都伊诺达博医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07J43/00 | 分类号： | C07J43/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610041 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种改进的乙酸阿比特龙酯合成方法。本发明对已知的合成工艺进行了改进，通过改变反应溶剂，选择合适的温度，降低催化剂用量，使反应条件更温和，原料成本更低，操作更简单，收率更高，产品更容易纯化，为乙酸阿比特龙酯的工业化生产提供了技术支持。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 改进 乙酸 比特 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种改进的乙酸阿比特龙酯（1）合成方法![]()
合成路线如下：![]()
具体操作步骤如下：1) 17-碘-雄甾-5,16-二烯-3beta-醇(2)溶于合适的溶剂中，以双三苯基膦二氯化钯为催化剂，在碳酸钠水溶液作用下，与二乙基-（3-吡啶基）硼烷进行Suzuki偶联反应； 2)阿比特龙（3）以吡啶作为缚酸剂，在合适的温度下与乙酸酐进行乙酰化反应。3)乙酸阿比特龙酯粗品用适当的溶剂重结晶得到纯品。
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