[发明专利]一种氧化吲哚类化合物的合成方法

摘要

本发明公开了一种氧化吲哚类化合物的合成方法。本发明是以苯胺类化合物为原料，生成邻溴苯胺类化合物，再在碘化亚铜为催化剂，L-脯氨酸和无机盐碳酸铯为添加剂的条件下，方便地完成了邻溴苯胺类化合物和β-二羰基化合物进行分子间的芳基化偶联反应，最后再分子内关环，进而合成了一种氧化吲哚类化合物。本发明中所选用的原料易得、催化剂和配体价格便宜、反应条件温和，最重要的是在产物的纯化后处理过程中，采用简单的重结晶方法，操作简便，化学收率较高等优点，更适合于工业化生产，具有良好的应用前景，为氧化吲哚类化合物的合成以及纯化提供了又一新的途径和方法。

主权项

1.一种氧化吲哚类化合物的合成方法，其特征在于，主要包括以下步骤：以苯胺类化合物为原料，生成邻溴苯胺类化合物，然后将邻溴苯胺类化合物溶于有机极性溶剂中，以碘化亚铜作为催化剂，L-脯氨酸和无机碱作为添加剂，在氮气保护下和β–二羰基化合物在0-60℃进行反应，反应3-4小时，生成中间体产物，未经纯化处理的中间体产物在有机溶剂和无机酸的环境中在70-80℃温度下直接关环成氧化吲哚类化合物，最后在酯类溶剂中重结晶获得目标产物氧化吲哚类化合物，其反应式如下：式中，SM为苯胺类化合物，Ⅰ和Ⅱ为邻溴苯胺类化合物，III为中间体，TM为氧化吲哚类化合物。