[发明专利]一种氧化吲哚类化合物的合成方法

权利要求书

1.一种氧化吲哚类化合物的合成方法，其特征在于，主要包括以下步骤：以苯胺类化合物为原料，生成邻溴苯胺类化合物，然后将邻溴苯胺类化合物溶于有机极性溶剂中，以碘化亚铜作为催化剂，L-脯氨酸和无机碱作为添加剂，在氮气保护下和β–二羰基化合物在0-60℃进行反应，反应3-4小时，生成中间体产物，未经纯化处理的中间体产物在有机溶剂和无机酸的环境中在70-80℃温度下直接关环成氧化吲哚类化合物，最后在酯类溶剂中重结晶获得目标产物氧化吲哚类化合物，其反应式如下：

式中，SM为苯胺类化合物，Ⅰ和Ⅱ为邻溴苯胺类化合物，III为中间体，TM为氧化吲哚类化合物。

2.根据权利要求1所述的氧化吲哚类化合物的合成方法，其特征在于，所述的有机极性溶剂选自二氯甲烷、N，N-二甲基亚砜，无水二甲基亚砜、甲醇中的至少一种，优选无水二甲基亚砜。

3.根据权利要求1所述的氧化吲哚类化合物的合成方法，其特征在于，所述的无机碱选自氢氧化钠、碳酸铯中至少一种，优选碳酸铯。

4.根据权利要求1所述的氧化吲哚类化合物的合成方法，其特征在于，所述的催化剂碘化亚铜为邻溴苯胺类化合物的20-30%摩尔；，所述的配体氨基酸与碘化亚铜的摩尔比为2∶1；，所述的β-二羰基化合物与邻溴苯胺类化合物的摩尔比是1.2-1.8∶1，所述的无机碱与邻溴苯胺类化合物的摩尔比为4-6∶1。

5.根据权利要求1所述的氧化吲哚类化合物的合成方法，其特征在于，所述的化合物I的合成中选用的有机溶剂为二氯甲烷；反应温度在0-5℃；反应时间为3-4小时。

6.根据权利要求1所述的氧化吲哚类化合物的合成方法，其特征在于，所述的化合物I粗产品在正庚烷中重结晶得到纯化合物I，正庚烷的用量为底物的2-3倍。

7.根据权利要求1所述的氧化吲哚类化合物的合成方法，其特征在于，所述的化合物II的合成选用的有机溶剂为无水二氯甲烷；产品未经任何纯化。

8.根据权利要求1所述的氧化吲哚类化合物的合成方法，其特征在于，所述的中间体III的制备选用的有机溶剂为无水二甲基亚砜；反应温度50-60℃，反应时间为4-5小时。

9.根据权利要求1所述的氧化吲哚类化合物的合成方法，其特征在于，所述的重结晶时选用的酯类溶剂为乙酸乙酯，其用量为底物的2～3倍。