[发明专利]萘哌地尔制备方法

摘要

本发明涉及一种化学原料药制备方法，即萘哌地尔制备方法。其步骤如下：直接采用1-萘酚与环氧氯丙烷反应。有机相去除过量的环氧氯丙烷后，加入二甲苯，减压蒸馏后得到中间体－I。再用1-(2-甲氧基苯基)哌嗪盐酸盐与氢氧化钠水溶液反应，弃去水相，保留有机相得到中间体－Ⅱ。中间体－I和中间体－Ⅱ在纯化水中反应后，洗涤烘干，得粗品。加入丙酮、活性炭热回流、过滤、干燥，再用95%乙醇精制得到萘哌地尔原料药。本发明所采用的制备工艺条件温和、无高温、高压反应、收率高、产品纯度高，易于工业化生产。经过工艺优化，萘哌地尔总收率得到了有效的提高。

主权项

一种萘哌地尔制备方法，其特征在于步骤如下：（1）直接采用1‑萘酚与环氧氯丙烷反应； （2）有机相去除过量的环氧氯丙烷后，加入二甲苯，减压蒸馏后得到中间体‑I；（3）再用1‑(2‑甲氧基苯基)哌嗪盐酸盐与氢氧化钠水溶液反应，弃去水相，保留有机相得到中间体‑Ⅱ；（4）中间体‑I和中间体‑Ⅱ在纯化水中反应后，洗涤烘干，得粗品；（5）加入丙酮、活性炭热回流、过滤、干燥，再用95%乙醇精制得到萘哌地尔原料药。