[发明专利]一种奥氮平的制备方法有效
| 申请号： | 201210321238.5 | 申请日： | 2012-09-03 |
| 公开（公告）号： | CN102924472A | 公开（公告）日： | 2013-02-13 |
| 发明（设计）人： | 吕爱锋 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及式(Ⅰ)化合物的制备方法，通过反应条件的控制提高了产物的收率，节约了制备时间，非常适合工业应用。 |
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| 搜索关键词： | 一种 奥氮平 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种奥氮平的制备方法，包括下述步骤：a)式（II）化合物与式（III）化合物在碱存在下反应生成式（IV）化合物；![]()
b)式（IV）化合物在二水氯化亚锡的盐酸溶液中反应生成式（V）化合物；c)将式(V)化合物与N-甲基哌嗪在有机溶剂中反应，得式（I）化合物；![]()
d)将式(I)化合物的粗品在乙醇和活性炭中回流，析晶，经过滤、干燥，得式(Ⅰ)化合物精品；其中，步骤a）中，所述碱选自氢氧化钾，式（II）化合物与式（III）化合物摩尔比为1:1-1:2；步骤c）中，所述有机溶剂为异丙醇/氯仿，两者的体积比为1:1-1:3，反应温度为50-100℃。
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