[发明专利]β-内酰胺酶抑制剂

摘要

本发明涉及β-内酰胺酶抑制剂。本发明涉及式I的取代的双环β-内酰胺类化合物，(I)是β-内酰胺酶抑制剂，其中a、X、R¹和R²如本文所定义。该化合物及其药学可接受的盐可以与β-内酰胺类抗生素联合用于治疗细菌感染。具体而言，该化合物可以与β-内酰胺类抗生素(例如，亚胺培南、哌拉西林或头孢他啶)一起用于对抗由于β-内酰胺酶存在而对β-内酰胺类抗生素耐药的微生物。

主权项

1.一种用于制备式P-II化合物的方法：该方法包含：(A)使式P-I的酮基氧化锍内盐：与铱、铑或钌催化剂接触，以得到化合物P-II；其中：P^G是选自氨基甲酸酯类和苄胺类的胺保护基；R^U是CH₃或苯基；R^V是CH₃或苯基；R⁴是H或C_1-4烷基；T′是H、Cl、Br、F、C_1-3烷基、O-C_1-3烷基、OH、NH₂、N(H)-C_1-3烷基或N(-C_1-3烷基)₂；p是0、1或2；q是0、1或2；和p+q＝0、1、2或3。