[发明专利]一种硫酸氢氯吡格雷的制备方法无效
| 申请号： | 201210218661.2 | 申请日： | 2012-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN103509035A | 公开（公告）日： | 2014-01-15 |
| 发明（设计）人： | 蔡华军 | 申请（专利权）人： | 威海威太医药技术开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 264205 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种预防动脉粥样硬化血栓形成的硫酸氢氯吡格雷的制备方法，属于医药领域。本发明提供了本发明的主要目的是提供了一种不需要纯化制备硫酸氢氯吡格雷的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 硫酸 氢氯吡格雷 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种硫酸氢氯吡格雷的制备方法，其特征在于，第一步邻氯苯甘氨酸与甲醇在催化剂存在下，加热回流反应，得到邻氯苯甘氨酸甲酯；第二步向第一步的反应物中，加催化量的苯甲醛，经L‑(+)酒石酸拆分，得到(S)‑(+)邻氯苯甘氨酸甲酯酒石酸盐，用氨水或碳酸氢钠游离后得到(S)‑邻氯苯甘氨酸甲酯；第三步向第二步的反应物中加入2‑噻吩乙醇对甲苯磺酸酯，在NaHCO3体系下，加热40‑110℃回流反应，降温后加乙酸乙酯搅拌，过滤后与浓盐酸搅拌成盐，得到S‑(+)‑2‑(2‑氯苯基)‑2‑(2‑(噻吩‑2‑乙基)‑乙胺基)甲酯盐酸盐；第四步将第三步反应液加热30‑100℃反应，得到氯吡格雷游离碱；第五步向第四步反应液中加入硫酸，制备硫酸氢氯吡格雷。
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