[发明专利]用于肿瘤治疗的含氟水溶性铂配合物及其制备方法

摘要

本发明公开了用于肿瘤治疗的含氟水溶性铂配合物及其制备方法，该配合物是式（I）所示：试验证明本发明的铂配合物与临床药物奥沙利铂相比其水溶性超过一百倍。其稳定性与奥沙利铂相比也得到了明显改善。动物模型药效实验证明，本发明的铂配合物在长期抑制肿瘤的效果方面亦优于奥沙利铂，充分体现了肿瘤靶向效果。本发明所提供的铂配合物，不仅能够解决现存铂类药物因为缺乏水溶性而存在的制剂稳定性差的问题以及临床使用不方便的缺陷，而且能够改善和提高现有临床药物在肿瘤治疗效果方面存在的不足。

主权项

1.用于肿瘤治疗的含氟水溶性铂配合物，其特征是式（I）所示：其中:X和Y是配位体，所述X和Y相同或不同并且各自代表一个NH₃、一个C₁-C₈链状烷基伯胺、一个C₃-C₈环状烷基伯胺、一个芳香胺、一个至少有一个C₁-C₄烷基取代的芳香胺、一个分子式为R₁-NH-R₂的仲胺，其中R₁和R₂相同或者不同分别表示C₁-C₈链状烷基或R₁-NH-R₂共同组成C₄-C₈的环状烷基仲胺、一个具有含氮芳香族杂环化合物或至少有一个C₁-C₄烷基取代的含氮芳香族杂环化合物、一个具有含硫芳香族杂环化合物或含硫非芳香族杂环化合物，或X和Y一起用结构式（VIII）所示：其中D为C₀或C₁的亚烷基；B为C₂-C₈的亚烷基；n是1-6；R选自下述单糖基，单糖1-位取代为α或者β或者两者的混合物：