[发明专利]吡咯[2，1-f][1，2，4]并三嗪类化合物，其制备方法及用途

摘要

本发明涉及一种吡咯[2，1-f][1，2，4]并三嗪类化合物，其异构体或其药学上可接受的盐、酯或水合物，其制备方法和用途。所述吡咯[2，1-f][1，2，4]并三嗪类化合物具有通式I表示的结构。所述通式I表示的吡咯[2，1-f][1，2，4]并三嗪类化合物可抑制磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）信号通道，从而用于制备磷脂酰肌醇3-激酶相关疾病如癌症治疗的药物。

主权项

1.一种通式I表示的吡咯[2，1-f][1，2，4]并三嗪类化合物，其异构体或其药学上可接受的盐、酯或水合物，其中，X=CH或者N；R₁为-NR₅R₆；R₂为R₃为-NH₂、-NHC(O)NHR₁₁、-NHC(O)OR₁₁、-NHC(O)R₁₁、-CH₂OH、-CH₂S(O)₂R₁₂或-CH₂NHS(O)₂R₁₂；R₄为H或者CF₃；R₅和R₆各自独立地为C1-C4烷基，或与它们相连的氮原子一起形成未取代或被取代基取代的5-8元饱和杂环，所述取代基为-S(O)₂R₁₂；R₇、R₈、R₉和R₁₀各自独立地为H或C1-C3烷基，或者R₇与R₈或R₉与R₁₀以与它们相连的碳原子作为桥头碳原子与吗啉环一起形成二环杂桥环；R₁₁为C1-C4烷基、未取代或被一个或多个取代基取代的C3-C6环烷基，未取代或被一个或多个取代基取代的苄基、未取代或被一个或多个取代基取代的苯基，未取代或被一个或多个取代基取代的异恶唑基，或者未取代或被一个或多个取代基取代的吡啶基，所述一个或多个取代基选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、-CF₃、-C(O)OR₁₂、-C(O)NR₁₂R₁₅、R₁₂和R₁₅各自独立地为C1-C3的烷基。