[发明专利]一种合成加兰他敏的方法有效
| 申请号： | 201210150575.2 | 申请日： | 2012-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN103421014A | 公开（公告）日： | 2013-12-04 |
| 发明（设计）人： | 马德明;刘喜凤;吕家森;马让 | 申请（专利权）人： | 天津市海格力科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/107 | 分类号： | C07D491/107 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300112 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种新的制备(-)-加兰他敏的方法。内容包括以N-(4-羟基苯乙基)-3-羟基-4-甲氧基-6-溴苄胺(d)为起始原料与甲醛缩合制备N-甲基-N-(4-羟基苯乙基)-3-羟基-4-甲氧基-6-溴苄胺(f)，然后用氧化剂(Oxone/CaCl2/TEMPO)和相转移催化剂催化氧化制备溴代那维定(g)，用Shieh方法将溴代那维定转化为溴代左旋那维定(h)，经不对称还原得溴代(-)-加兰他敏(i)，再经氢化脱溴得(-)-加兰他敏。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成(-)-加兰他敏的方法，其特征在于该方法包括下列步骤：(1)以N-(4-羟基苯乙基)-3-羟基-4-甲氧基-6-溴苄胺(d)为起始原料与甲醛缩合后还原制备N-甲基-N-(4-羟基苯乙基)-3-羟基-4-甲氧基-6-溴苄胺(f)。(2)N-甲基-N-(4-羟基苯乙基)-3-羟基-4-甲氧基-6-溴苄胺(f)在氧化剂和相转移催化剂存在下，催化氧化制备溴代那为定(g)。(3)溴代(-)-那为定(h)在诱导剂存在下，经不对称还原制备溴代(-)-加兰他敏(i)。(4)溴代(-)-加兰他敏(i)通过氢化脱溴制备(-)-加兰他敏。![]()
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