[发明专利]作为COMT抑制剂的硝基儿茶酚衍生物有效

专利信息
申请号: 201210142381.8 申请日: 2006-07-26
公开(公告)号: CN102816157A 公开(公告)日: 2012-12-12
发明(设计)人: D·A·利尔蒙斯;L·E·基什;P·N·莱亚尔·帕尔马;H·多斯·桑托斯·费雷拉;P·M·V·阿劳若·苏亚雷斯·达·西尔瓦 申请(专利权)人: 比艾尔-坡特拉有限公司
主分类号: C07D413/04 分类号: C07D413/04;A61K31/4439;A61K31/5377;A61P25/16;A61P25/14;A61P1/00;A61P9/12
代理公司: 上海市华诚律师事务所 31210 代理人: 傅强国;贾师英
地址: 葡萄牙*** 国省代码: 葡萄牙;PT
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摘要: 描述了通式I所示的新的化合物,该化合物在治疗一些中枢神经和周围神经系统机能障碍中具有潜在的有价值的药物特性。
搜索关键词: 作为 comt 抑制剂 硝基 儿茶酚 衍生物
【主权项】:
1.一种具有化学式(I)的化合物:其中R1和R2是彼此独立为氢或在生理条件下可水解的基团;X代表亚甲基;Y代表氧、氮或硫原子;n代表数字0、1、2或3,而m代表数字0或1;R3代表化学式A、B或C的吡啶N-氧化物基团,其通过所示未标记的键相连接:其中R4、R5、R6和R7彼此独立地代表氢、C1-C6烷基、C1-C6硫代烷基、C1-C6烷氧基、C6-C12芳氧基或C6-C12硫代芳基基团、C1-C6烷酰基或C7-C13芳酰基基团、氨基、C1-C6烷氨基、C1-C6二烷基氨基、C3-C12环烷基氨基或C3-C12杂环烷基氨基、C1-C6烷基磺酰基或C6-C12芳基磺酰基、卤素、C1-C6卤代烷基、三氟甲基、氰基、硝基或吡啶基、嘧啶基、异噁唑基、噁唑基、异噁二唑基、噁二唑基、三唑基或四唑基;或者,其中残基R4、R5、R6和R7中的两个或三个或四个合在一起形成选自中氮茚基、异氮茚基、吲哚基、吲唑基、嘌呤基、喹嗪基、1,5-二氮杂萘基、异喹啉基和喹啉基的基团,并且其中P代表选自1,3,4-噁二唑-2,5-二取代和1,2,4-噁二唑-3,5-二取代的中心单元。
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