[发明专利]盐酸贝西沙星的制备方法有效
| 申请号： | 201210126255.3 | 申请日： | 2012-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN102659761B | 公开（公告）日： | 2017-10-10 |
| 发明（设计）人： | 陈再新;夏正君;蒋龙;王明林;张明光;林送;吉小龙;马堰启 | 申请（专利权）人： | 常州市亚邦医药研究所有限公司;常州亚邦制药有限公司;江苏亚邦爱普森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
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| 地址： | 213163 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种氟喹诺酮类抗菌药物盐酸贝西沙星的制备方法。该方法以1‑环丙基‑6，7‑二氟‑8‑氯‑1，4‑二氢‑4‑氧‑喹啉‑3‑羧酸‑O3，O4‑二乙酸合硼酯和(R)‑3‑三苯甲基氨基‑六氢氮杂或其盐为原料，经过缩合等三步反应制备盐酸贝西沙星。该方法稳定可靠、高效、适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸 西沙 制备 方法 | ||
【主权项】：
式(I)盐酸贝西沙星的制备方法，其特征在于所述的制备方法包括以下步骤：步骤1：在三乙胺或吡啶或4‑二甲氨基吡啶或1，8‑二氮杂双环[5.4.0]十一碳‑7‑烯(DBU)的存在下，式(II)化合物和式(III)化合物或式(III)化合物的盐酸盐或式(III)化合物的L‑扁桃酸盐，在N，N‑二甲基甲酰胺(DMF)或二甲亚砜(DMSO)或乙腈中，加热到50～55℃，反应直到原料消失，得到式(IV)化合物；其中式(II)化合物、式(III)化合物或式(III)化合物的盐酸盐或式(III)化合物的L‑扁桃酸盐、三乙胺或吡啶或4‑二甲氨基吡啶或1，8‑二氮杂双环[5.4.0]十一碳‑7‑烯的投料摩尔比为1∶0.8～1.5∶1.5～5.0；步骤2：式(IV)化合物在甲醇或乙醇或异丙醇或乙腈中，加热至回流条件下反应4小时，得到式(V)贝西沙星前体；步骤3：在甲醇或乙醇或异丙醇或乙腈中加入式(V)贝西沙星前体和盐酸，在15～30℃反应12小时，得到式(I)盐酸贝西沙星；其中式(V)贝西沙星前体、氯化氢的投料摩尔比为1∶5～20；式(I)盐酸贝西沙星、式(II)化合物、式(III)化合物、式(IV)化合物、式(V)贝西沙星前体的化学结构及反应式如下所示：
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