[发明专利]一种稳定的盐酸莫西沙星化合物、其制备方法有效
| 申请号： | 201210056150.5 | 申请日： | 2012-03-06 |
| 公开（公告）号： | CN102617568A | 公开（公告）日： | 2012-08-01 |
| 发明（设计）人： | 严洁;王华 | 申请（专利权）人： | 天津市汉康医药生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300203 天津*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种盐酸莫西沙星化合物，本发明制备的盐酸莫西沙星化合物通过3-甲氧基-2,4,5-三氟苯腈进行Reformatsky反应化，得到3-甲氧基-2,4,5-三氟苯甲酰乙酸乙酯，经过烯胺化、胺交换、亲核取代、水解和螯合得到（8-甲氧基-1-环丙基-6,7-二氟-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸）二氟化硼，其进行亲核取代反应得到盐酸莫西沙星。本发明的有益效果是操作简便，各步中间体纯度都很高。本发明的方法使反应进行的充分，副反应少，且容易纯化。本发明减少了反应步骤，易于实现工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 稳定 盐酸 西沙 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.合成盐酸莫西沙星化合物，其特征在于，包括以下步骤：![]()
反应方程式：![]()
1）.化合物2 ，3-甲氧基-2,4,5-三氟苯腈进行Reformatsky反应化得到化合物3；2）.化合物3，3-甲氧基-2,4,5-三氟苯甲酰乙酸乙酯与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛反应得到化合物4； 3）.化合物4，3-二甲基胺-2-（3-甲氧基-2,4,5-三氟苯甲酰基）丙烯酸乙酯进行胺交换得到化合物5；4）.化合物5，3-环丙胺-2-（3-甲氧基-2,4,5-三氟苯甲酰基）丙烯酸乙酯经过亲核取代和水解得到化合物6；5）.化合物6，8-甲氧基-1-环丙基-6,7-二氟-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸螯合得到化合物7；6）.化合物7，（8-甲氧基-1-环丙基-6,7-二氟-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸）二氟化硼发生亲核取代反应得到盐酸莫西沙星。
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