[发明专利]表现出GIP受体活性的胰高血糖素类似物有效
| 申请号： | 201180068157.2 | 申请日： | 2011-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN103458920A | 公开（公告）日： | 2013-12-18 |
| 发明（设计）人： | 理查德·D·戴玛尔基;布赖恩·沃德 | 申请（专利权）人： | 印第安那大学科技研究公司 |
| 主分类号： | A61K38/26 | 分类号： | A61K38/26;C07K14/605 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;洪欣 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本文提供了胰高血糖素类似物，其在GIP受体表现出高活性，并因此意图用于治疗糖尿病与肥胖症。在示例性实施方案中，本申请的胰高血糖素类似物在GIP受体表现的EC50在纳摩尔或皮摩尔范围内。 | ||
| 搜索关键词： | 表现出 gip 受体 活性 血糖 类似物 | ||
【主权项】：
胰高血糖素(SEQ ID NO:1)类似物，其包含：a.包含咪唑侧链的氨基酸，其位于第1位；b.DPP‑IV保护性氨基酸，其位于第2位，任选地为AIB；c.酰基化的氨基酸或烷基化的氨基酸，其位于第9、10、12、16、20或37‑43位中的任意位置，任选地，其中所述酰基或烷基通过间隔物连接至所述氨基酸；d.α,α‑双取代的氨基酸，其位于第20位；以及e.至多十个相对于SEQ ID NO:1的另外的氨基酸修饰，其中，当所述胰高血糖素类似物缺乏亲水性部分时，所述胰高血糖素类似物表现出至少0.1%的GIP百分比效能，其中，所述胰高血糖素类似物对人GLP‑1受体的相对于GIP受体的选择性低于100倍。
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