[发明专利]形成细乳液的方法以及所述细乳液用于递送生物活性作用剂的用途

摘要

本发明涉及形成细乳液的方法以及该细乳液作为生物活性作用剂的递送体系的用途。具体地，本发明涉及用于形成细乳液的方法，包括提供包含亲水性表面活性剂、亲脂性表面活性剂和水的第一相以及包含脂质的第二相，其中所述细乳液包含平均直径为1μm以下的乳化颗粒。

主权项

1.形成细乳液的方法，其包括以下顺序的步骤：a.提供水相，其包含当分散在水中时形成的在临界胶束浓度CMC之上的亲水性表面活性剂的胶束，所述亲水性表面活性剂为0.5％w/w至5％w/w，并选自聚氧化乙烯烷基醚、山梨聚糖脂肪酸酯、聚山梨醇酯、聚氧化乙烯烷基酚、聚氧乙二醇酯、聚丙二醇烷基醚、聚甘油脂肪酸酯、聚氧乙烯甘油酯、聚氧乙烯甾醇、聚氧化乙烯植物油、聚氧化乙烯氢化植物油、藻酸丙二醇酯、脂肪酸盐、月桂基聚乙二醇甘油酯和它们的混合物；b.将亲脂性表面活性剂分散在所述水相中以提供包含所述亲水性表面活性剂的胶束和亲脂性表面活性剂的第一相，所述亲脂性表面活性剂为1％w/w至5％w/w，并选自脂肪酸、山梨聚糖脂肪酸酯、乙酰化甘油脂肪酸酯、低级醇脂肪酸酯、脂肪酸的转酯产物、甘油酯、植物油、氢化植物油、甘油三酯和聚亚烷基多元醇、甾醇或甾醇衍生物、季戊四醇脂肪酸酯和聚亚烷基乙二醇醚、单甘油酯和乙酰化的单甘油酯、卵磷脂和氢化的卵磷脂、溶血卵磷脂和氢化的溶血卵磷脂、溶血磷脂及其衍生物、磷脂及其衍生物以及它们的混合物；c.提供包含0.5％w/w至25％w/w的脂质和0.2％w/w至5％w/w的亲脂性生物活性作用剂的第二相；d.以低能方式在以约5,000rpm至约20,000rpm的速度进行连续混合期间向所述第一相滴加或者以连续流动或连续流的形式添加所述第二相以形成细乳液，其中在形成包含所述亲水性表面活性剂、水和亲脂性表面活性剂的所述第一相之后，在步骤(d)中将所述第一相与所述第二相合并，并且其中所述细乳液包含平均直径为1μm以下的乳化颗粒，所述细乳液在大于4℃的温度下至少1年保持稳定。